Дигоксин

Синоними

Сърдечни гликозиди

прочетете също:

• Медикамент нередовен сърдечен пулс
• дигитоксина

дефиниция

Дигоксинът е активна съставка, която принадлежи към групата на сърдечните гликозиди. Освен всичко друго, тя подобрява биещата сила на сърцето и затова се предписва например при сърдечна недостатъчност.

произход

Дигоксин и дигитоксина може да се извлече от едно и също растение: Dem напръстник (На латински: дигиталисови), поради което понякога те са синоним на термина digitalis или Дигиталисови гликозиди описани.

Ефект и механизъм на действие

Дигоксин засяга сърцето, както следва:

• Там се увеличава контактната сила на Сърдечни мускули (положителни инотропни)
• Забавяне на предаването на възбуждане от областта на предсърдието (антрум) към камерите на сърцето (вентрикула) (отрицателни дромотропни)
• Намаление на честотата на биене (отрицателен хронотроп ефект).

физиология

За да може да сключи договор, Сърдечен мускул - както и всички други мускули на тялото, и двете на ивици Скелетни мускуличе човек се опъва доброволно, както и гладката мускулатура на съдовете и органите, които неволно се свиват - калций.
Принципът важи за сърцето: Колкото повече калций, толкова по-силна е силата на свиване. И колкото по-висока е тази сила, толкова повече кръв може да се изпомпва с пулс.
Сърцето се състои от много сърдечни мускулни клетки, които съдържат контрактилни елементи, което е това, което прави възможно сърцето на първо място. Тези нишки се наричат ​​саркомери. Следователно калцият трябва да бъде вътре в клетката (междуклетъчен) да може да влияе на силата, тъй като тук са разположени саркомерите.
За да разбере механизма на сърдечните гликозиди, човек трябва да копае малко по-нататък в биохимията на клетката: Всяка клетка се нуждае от определено йонно равновесие, за да оцелее. Затова трябва да има много специфични концентрации наред с други неща калий, натрий, хлорид и калций преобладават вътре и извън клетката, тъй като ако тези концентрации бъдат надвишени или не бъдат достигнати, клетката ще се спука (Воден поток с висока вътреклетъчна концентрация на йони, за да се постигне баланс на заряд между вътре и отвън) или се свива (Изтичане на вода при висока концентрация на извънклетъчен заряд, за да се разрежда по-високата концентрация на частици отвън) би се. Този принцип на разпределение на водата в посока на по-висока концентрация е известен като осмоза. За да се предотврати установяването на осмотично равновесие, тъй като това би било фатално за клетката, има помпи, които седят в клетъчната стена и активно транспортират йони отвътре навън или отвън навътре. Най-важната от тези помпи е Натриево-калиева АТфаза, Той изпомпва три натриеви йона отвътре навън, в замяна на два калиеви йона, които изпомпва отвън навътре. Така той гарантира, че има много калий вътре в клетката и много натрий извън клетката. За всичко това тя се нуждае от типичната за организма енергийна валута: ATP (Аденозин трифосфат), че трябва да се раздели, за да получи необходимата енергия. Оттук и името ATPase, което означава нещо като разделяне на ATP.

Повече превозвачи

освен това първична активна помпа Има и транспортери, които не разделят ATP директно, за да имат достатъчно енергия за транспорт на йони, но използват енергията на естествените йонни градиенти през клетъчната мембрана, за да могат да работят. През Натриево-калиева помпа има много калий вътре в клетката, но малко навън. Ето защо дифузия (така че без помощта на микробуси) Калий от вътрешността на клетката навън, за да компенсира този дисбаланс на заряда. В допълнение, помпата означава, че има много натрий отвън и малко вътре.Ето защо натриевите йони постъпват отвън, за да компенсират това. Тези т.нар Йонни градиенти имат определена „сила” и по този начин потенциал да транспортират други йони със себе си, които не биха могли да преминат самостоятелно през мембраната, защото техният градиент не е достатъчно силен или дори противоположен. Такъв е например случаят с транспортирането на калций от вътреклетъчни до извънклетъчни. Най- Натриево-калциев обменник, Натрият се транспортира с неговия градиент отвън навътре и в процеса натрупва достатъчно „сила”, за да транспортира калций срещу неговия градиент отвътре навън. Какво правят сърдечните гликозиди сега? (Дигоксин) По-горе беше описано, че колкото по-висока е концентрацията на калций в клетката, толкова по-голяма е силата на свиване на сърцето. Обменът на натрий-калций обаче гарантира, че калцият напуска клетката. Това може - за пациенти, чието сърце не бие достатъчно силно, т.е. недостатъчен е - бъдете много проблематични. Следователно този транспорт трябва да бъде противодействащ, за да има повече калций в клетката. Най- Сърдечни гликозиди (Дигоксин) не инхибират този обменник директно, а действат чрез инхибиране на натрий-калий-АТФаза. Както е описано по-горе, той обикновено изпомпва натрий навън и калий навътре. Ако е инхибирано, отвън има по-малко натрий. Това означава, че натриевият градиент отвън навътре, който задейства натриево-калциевия обменник, е по-нисък. Така по-малко натрий може да бъде заменен за калций и така повече калций остава в клетката. Сега има повече калций за свиване. Така може да се изпомпва повече кръв на сърдечен пулс.

Фармакокинетика

Дигоксин и дигитоксина се различават по отношение на техните фармакологични свойства.
Дигоксин: Когато се приема перорално, тя има (като таблет) а Бионаличността от около 75%. Най-вече става въпрос за това бъбреци (бъбречно) се екскретира и има период на полуразпад 2-3 дни.

Показания

Дигоксин се използва за следните индикации:

• Сърдечна недостатъчност (Изпомпваща слабост на сърцето)
• Предсърдно трептене и фибрилация (чрез забавяне провеждането на възбуждането)

Странични ефекти

Дигоксинът има тесен терапевтичен индекс. Това означава, че е много лесно да се предозира с тях, което води до a отравяне (отравяне) води. Натриево-калиевата помпа трябва да се инхибира само умерено, тъй като в противен случай цялата стабилност на клетките ще бъде разклатена. Симптомите на предозиране могат да включват:

• в Hearts: Сърдечни аритмии как Вентрикуларна фибрилация, екстрасистоли в камерните мускули, AV блок
• в Централна нервна система: Проблеми с цветното зрение, умора, объркани състояния
• в Стомашно-чревния тракт: Гадене, бълвоч

Терапията една Интоксикация с дигоксин се състои в дара на Калий-съдържащ инфузионен разтвор (защото повишената концентрация на калий измества сърдечните гликозиди от натриево-калий-АТФазата и по този начин инхибира тяхното действие), Антиаритмични (Лекарства, които ограничават сърдечната аритмия, която може да се задейства), Цифрови антитела (които конкретно улавят свободните сърдечни гликозидни молекули и по този начин ги правят неефективни).

Взаимодействия

Много фактори и паралелното приложение на други лекарства могат да намалят риска Дигоксинов ефект влияние, следователно трябва да се извърши прецизна анамнеза (систематично разпитване на пациента за предишни заболявания, прием на лекарства и т.н.) преди предписване и приемане. Факторите, които могат да причинят взаимодействие, включват:
Концентрация на калий – хиперкалиемия (повишена концентрация на калий) води до намалена ефективност, Хипокалемия (намалена концентрация на калий), от друга страна, засилва ефекта и по този начин може - ако се даде нормална доза - да доведе до симптоми на интоксикация
Бъбречна недостатъчност - Пациентите с дисфункция на бъбреците не трябва да се лекуват с дигоксин; тук трябва да се използва дигитоксин, тъй като той се отделя по-малко чрез бъбреците
лечение, разграждащи лекарството ензими на черен дроб активирайте или инхибирайте (Индукция или потискане на CYP ензимите). Те включват някои Антибиотици, Антиепилептични лекарства, Йоханис билки и антиаритмични средства.