Лекарство

SSRI

Какво представляват SSRI?

SSRI означава селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин. Това са лекарства, които предотвратяват реабсорбирането на серотонин. Серотонинът е ендогенно предавателно вещество, което се произвежда от аминокиселината триптофан главно в централната нервна система и в стомашно-чревния тракт.

Въведение

Като предавател, серотонинът медиира важни функции в организма. Неправилно функциониращият метаболизъм на серотонин има масивни ефекти върху здравето. Психичните заболявания като тревожни разстройства, обсесивно-компулсивни разстройства или хранителни разстройства са свързани с дисфункция на серотонин. Но също така чисто физическите симптоми като мигрена, гадене и повръщане могат да бъдат резултат от неправилно или несъществуващо производство на серотонин.
Лекарствата, принадлежащи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин, се използват, когато има твърде малко наличен серотонин.

Невроните, които произвеждат серотонин, се състоят от пресинапс (преди = преди), постсинапс (пост = след) и синаптична празнина между тях. Предаването на пратените вещества при синапс винаги следва същия принцип. Малки транспортни везикули, пълни с веществото на пратеника (мехурче) освободете съответното вещество. След това той се намира в синаптичната празнина и активира постсинапса оттам, така че сигналът да може да се разпространи по-нататък. Тогава предавателният материал от синаптичната празнина се поема отново в пресинапса и процесът може да протече отново.

Ако обаче има дефицит в предаващото вещество, например недостиг на серотонин, няма достатъчно вещество в празната и предаването на сигнала се прекъсва.
Точно там атакуват SSRI. В случая на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин, както подсказва името, само обратното захващане (обратното захващане) на серотонин всъщност се инхибира (селективност).

Кога се използват SSRIs?

SSRIs се използват предимно за лечение на психични разстройства. Депресията е основен приоритет тук, тъй като това психично заболяване се основава на недостиг на серотонин.
В допълнение към терапията на депресията, SSRI се използват и за обсесивно-компулсивни разстройства, като задължително почистване (патологична чистота), принудителна поръчка, принудителен контрол или други психологически принуди.
Тревожните разстройства също могат да бъдат лекувани с SSRI.
SSRIs се използват и в областта на хранителните разстройства. SSRIs се използват за лечение на булимия, въпреки че лекарствата имат незначителна роля в лечението на хранителни разстройства в сравнение с други психични заболявания.

Как работят SSRI?

SSRIs развиват своя ефект чрез инхибиране на преносителя на серотонин в пресинапса. При нормални обстоятелства този транспортьор ще пренесе серотонина от синаптичната цепнатина обратно в пресинапса, където отново ще бъде „опакован“ в малки транспортни везикули и ще бъде пуснат отново в синаптичната цепнатина, когато синаптичното предаване се извърши отново. Ако преносителят на серотонин е ограничен в своята активност, серотонинът не може да се върне в синапса и "лежи" в синаптичната празнина.

Но тъй като новият серотонин непрекъснато се произвежда в пресинапса и се подготвя за освобождаване, следващия път, когато транспортните везикули се изпразнят, в пропастта между синапсите възниква истинска „серотонинова лавина”. След това обикновено натрупването на серотонин е достатъчно, за да се осигури синаптично предаване.
При постсинапса целевите структури на веществото, така наречените рецептори, се активират от достатъчно количество серотонин. Тези рецептори са разположени във външната стена (мембраната) на постсинапса, проникват в него и са свързани с малки протеини вътре в постсинапса. Когато серотонинът се свърже с рецептора, формата му се променя. Този процес също „премества“ малките протеини вътре, сигналът се усилва и продължава „като водопад“. Той може да стигне до съответния прицелен регион в тялото и да развие желания ефект там. Серотониновите преносители се намират не само в пресинапса, но и на някои други места в тялото, като кръвните тромбоцити (тромбоцити), което може да доведе до нежелани ефекти при използване на SSRI.

Повече информация по темата Ефект на антидепресанти Ела тук.

Странични ефекти на SSRIs

В допълнение към желаните терапевтични ефекти, SSRI имат редица неприятни странични ефекти.
Чести симптоми са например сухота в устата, необичайно изпотяване, главоболие, тремор (треперене), както и умора с едновременно неспокойствие и безсъние.
Особено досадно, нежелателно действие на SSRIs е често съществуващото гадене. Серотонинът се свързва с таргетните структури в храносмилателния тракт и в центъра за повръщане на ЦНС, които стимулират гаденето (средство за повръщане) Акт. Това създава досадно гадене, което понякога се свързва с повръщане, загуба на апетит и загуба на тегло.
SSRIs също могат да имат отрицателни ефекти върху потентността и либидото (удоволствие от полов акт).

Друг ефект, който не трябва да се подценява, се отнася до тенденцията към кървене при приемане на SSRI. При физиологични ("нормални", здравословни) условия серотонинът има важен ефект върху кръвните тромбоцити (тромбоцити), като гарантира, че те се съхраняват заедно. В случай на нараняване много кръвни тромбоцити се „слепват“ и по този начин образуват тапа, която затваря раната и спира кървенето веднага след увреждане на тъканите. Ако пациентът приема SSRIs, има и неблагоприятно инхибиране на преносителя на серотонин, който транспортира веществото в кръвните тромбоцити. Ако в кръвните тромбоцити не пристигне серотонин, те вече не могат да се агрегират напълно и времето до хемостаза се увеличава. Следователно пациентите под влияние на SSRI трябва винаги да обръщат внимание дали кървят за необичайно дълго време.
При жените продължителната или тежка менструация може да показва увеличено време на кървене.

Прочетете подробна информация по тази тема под: Странични ефекти на антидепресанти

Синдром на серотонин

Така нареченият серотонинов синдром носи особено лоши странични ефекти на SSRI. Предозирането със SSRIs и прекомерното количество серотонин в тялото може да доведе до силна коремна болка с повишена температура, високо кръвно налягане, сърцебиене и общо безпокойство. Серотониновият синдром може да бъде фатален, ако не се лекува, ако стресът върху кръвоносната система надвиши допустимите граници и собствените регулаторни механизми на организма се провалят.

Можете да намерите много повече информация в нашата тема: Синдром на серотонин

Наддаване на тегло от SSRIs

Наддаването на тегло има тенденция да играе подчинена роля с SSRIs в сравнение с трицикличните антидепресанти. Напротив, обикновено има загуба на тегло поради намалено чувство на глад и намален прием на храна. Така че наддаването на тегло от приемането на SSRIs не е непосредствен страничен ефект на лекарството.

За да се получи наддаване на тегло, пациентът трябва да следи приема на храна. Приемът на калории, който се увеличава чрез консумацията, води до натрупване на мастни запаси и увеличава телесното тегло. Пациентите трябва да имат общо балансирана диета и да ядат натурални храни вместо силно обработена боклучна храна.
Изборът на храна също играе роля: богатите на протеини и богати на фибри продукти ви запълват дългосрочно, също толкова сложни въглехидрати, колкото и в пълнозърнестите продукти. В случай на мазнини трябва да се използват ненаситени мастни киселини като тези в рибата и ядките.
Физическата активност също играе голяма роля за предотвратяване на наддаването на тегло. Повишената активност увеличава консумацията и метаболитните показатели и може да подкрепи активния контрол на теглото.

Може да се интересувате и от следващата ни статия:

Антидепресанти без наддаване на тегло
Причини за затлъстяване

Влияние на SSRIs върху либидото

Сексуалната дисфункция е възможен страничен ефект от терапията с SSRI. Симптомите включват импотентност, преждевременна еякулация, аноргазмия (нарушения на оргазма) и намалено или липсващо либидо. Колко чести и изразени са тези странични ефекти, до голяма степен зависи от избора на препарат.
Сексуалната дисфункция може, но не е необходимо, да се появи при всеки лекуван човек. Ако споменатите симптоми се появят, преминаването към друг SSRI може да бъде препоръчително.

Може да се интересувате и от следващата ни статия: Причина за еректилна дисфункция

Кои SSRI активни съставки има?

Сред SSRIs са някои често предписани активни съставки. Те включват серталин, пароксетин, флуоксетин и флувоксамин.
Флуоксетин и флувоксамин, продавани като Fluctin® и Fevarin®, имат тежки странични ефекти и поради това рядко се предписват, когато е възможно. Серталин има малко странични ефекти и добър терапевтичен диапазон. Серталин се продава като Zoloft®.

Zoloft® или неговата активна съставка, серталин, е най-мощният SSRI. Въпреки това той има сравнително малко странични ефекти и също така рядко взаимодейства с други лекарства. Тези свойства правят серталина често предписан SSRI. Активната съставка не се използва само при депресия, но и при синдром на границата и пристъпи на паника.

Пароксетин се продава като Seroxat®, но активната съставка причинява значително повече странични ефекти от серталина и влияе върху ефективността на някои други лекарства. Например, ако приемате едновременно пароксетин и хормонални контрацептиви, съществува риск контрацептивите, като противозачатъчните, да не работят повече.

Fluoxetine се приема под формата на таблетки като Fluctin®, лекарството развива пълния си ефект едва след като е изложено на реакция на ремоделиране в черния дроб.
Флувоксаминът предизвиква много странични ефекти, но сексуалната дисфункция рядко се задейства от тази активна съставка.

Ако едновременно приемате SSRIs и други лекарства, винаги трябва да попитате вашия лекар за възможни взаимодействия. Необходимо е особено внимание при прием на SSRIs и инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), тъй като и двете лекарства заедно имат различни взаимодействия.

Прочетете повече за антидепресантите на:

Cipralex®
Cipramil®

Citalopram

Често се предписва друга активна съставка в SSRIs, циталопрам. Лекарствата, съдържащи циталопрам, взаимодействат слабо с други лекарства, а страничните ефекти също са незначителни в сравнение с други активни вещества. Въпреки това често се появяват нежелани ефекти като прекомерно изпотяване, диария или умора. Дори и малки количества алкохол във връзка с циталопрам почти нямат странични ефекти. Ефектът на циталопрам се проявява само след една до две седмици, така че лекарството е особено подходящо за продължителна терапия.

Циталопрам се използва главно при депресия, тревожни разстройства и пристъпи на паника. Активната съставка се използва най-вече като филмирана таблетка, която трябва да се приема веднъж дневно. Citalopram изисква рецепта и затова трябва да бъде предписан от лекар.

Подобно на други SSRI, лекарствата, съдържащи циталопрам, не трябва да се прекратяват по собствена инициатива, тъй като дозата трябва да се намалява бавно. В противен случай понякога могат да се появят тежки симптоми на отнемане.

Интересувате ли се от тази тема? Прочетете повече за това на:

Странични ефекти на циталопрам
Циталопрам и алкохол

Миртазапин

Миртазапин се използва и като активна съставка в антидепресантите. Въпреки това, тази активна съставка не принадлежи към групата на SSRI, по-скоро е един Блокатори на рецептори на алфа2.
Алфа2 рецепторните блокери действат на едноименните рецептори. Те са разположени в пресинапса и обикновено имат инхибиращ ефект върху предаването на сигнала при синапса. Алфа2 рецепторите обикновено предотвратяват отделянето на вестителни вещества при синапса. Ако този механизъм на инхибиране бъде прекъснат, повече предаватели се освобождават и сигналът се предава по-интензивно. Миртазапин е един от по-новите блокери на алфа2-рецепторите.
Бъда благоприятен профил на страничен ефект го прави често предписана съставка.

нежелани ефектикоито се появяват все пак са явления като силна умора, the Синдром на неспокойните крака, Качване на тегло и анемия.
По-сериозно усложнение на лечението с миртазапин е агранулоцитоза Това означава силно до пълно намаляване на броя на гранулоцитите (гранулоцитите са бели кръвни клетки) в кръвта. Ефектите включват треска и постоянни бактериални инфекции. Миртазапин може да се прилага под няколко форми.

В амбулаторни условия извън клиниката, Миртазапин се предписва като филм или диспергираща се в устата таблетка, в клиниката може да се използва и като инфузия верабъдете счупени. За разлика от SSRIs, миртазапинът вече започва след около седмица пациентите се чувстват по-бързо бързо, което значително увеличава готовността за редовно приемане на лекарството.

Взаимодействия с други активни съставки

SSRI и трамадол

Трамадол е лекарство, използвано за лечение на умерена до силна болка. Принадлежи към групата на опиоидите и изисква рецепта, но не попада в Закона за наркотиците в Германия.

Могат да възникнат сериозни взаимодействия, ако трамадол и SSRI се приемат едновременно. Така нареченият серотонинов синдром може да бъде предизвикан от натрупване на невротрансмитер серотонин. Това е животозастрашаващо взаимодействие на лекарства, които повишават нивата на серотонин.
Симптомите включват повишено кръвно налягане и пулс, изпотяване, гадене, повръщане, диария, главоболие, учестено дишане и дилатация (разширяване) на зениците. Освен това може да се появи вътрешно и физическо неспокойствие, както и халюцинации, нарушения на координацията или нарушения на съзнанието.
В някои случаи могат да възникнат мускулни потрепвания и гърчове. Обсъжда се и появата на суицидни мисли във връзка със синдрома на серотонина.

За лечение на серотонинов синдром, всички серотонинергични лекарства трябва да бъдат прекратени, а симптомите също може да се наложи да бъдат лекувани с медикаменти.

SSRI и алкохол

Алкохолът и SSRI обикновено са много неблагоприятна комбинация, тъй като SSRI могат масово да увеличат ефектите на алкохолните напитки. Познатите ефекти от консумацията на алкохол като замаяност, гадене и несигурност на движението могат да станат толкова тежки, че да доведат до пълна загуба на контрол или до безсъзнание.
В допълнение, алкохолът също трябва да се избягва с оглед на страничните ефекти на SSRI. Тъй като лекарствата могат да причинят повишена склонност към кървене така или иначе и честата консумация на алкохол също има отрицателен ефект върху съсирването на кръвта, консумацията на алкохол и едновременната употреба на SSRI могат да доведат до опасно стомашно или чревно кървене. Този вид кървене носи симптоми като повръщане на кръв или кървави изпражнения. Стомашно-чревното кървене е потенциално опасна за живота спешна ситуация, която изисква незабавно лечение.

Прочетете повече за това Антидепресанти и алкохол - съвместими ли са?

SSRI и хапче

Добре изпитаният SSRI циталопрам няма известни взаимодействия с орални контрацептиви за контрацепция. Други SSRI не показват, че хормоналните контрацептиви са отслабени, тъй като обикновено се метаболизират от друг ензим в черния дроб.

За разлика от SSRIs обаче, жълтият кантарион, който се използва за лека до умерена депресия, може да отслаби ефекта на хапчето. Това е така, защото жълтият кантарион засяга ензима, отговорен за метаболизирането на контрацептивите и по този начин може да причини загуба на ефективността на контрацептивите.

Пациентите, които получават лечение на депресия, трябва да обсъдят подробно контрацептивната терапия със своя гинеколог.

В следващата ни статия ще намерите повече информация за взаимодействието на хапчето с други активни вещества: Кои лекарства влияят на ефекта на хапчето?

Издайте SSRI

Рязкото изтегляне на SSRIs е общо не се препоръчва, Тялото се използва за сравнително постоянни нива на серотонин, докато приема SSRIs. Ако пациентът внезапно спре да приема лекарството, водопад също така Съдържание на серотонин много бързо.
Причината за това е краткият полуживот на лекарствата. Полуживотът е времето, което отнема, докато точно половината от първоначалната доза от лекарството все още е в организма. SSRI често имат кратък полуживот, което означава, че те се разграждат бързо. Ако нивото на серотонин спадне за кратко време, организмът няма шанс да компенсира загубата на вестително вещество чрез повишено производство.
Последиците от спирането твърде бързо включват умора, лошо храносмилане, потрепване на мускули или замаяност.

Но последствията за тях са по-сериозни психическо състояние От пациентите. Тъй като SSRIs често се предписват на пациенти с депресия, състоянието на тези пациенти често се влошава внезапно.
Депресираните хора обикновено имат ниски нива на серотонин. Ако сега има по-нататъшно понижение на серотонина, тъй като SSRIs са преустановени и тялото не може да се адаптира достатъчно бързо и да регулира производството на серотонин, това може да има далечни последици.
Може да има силни промени в настроението или като цяло силно влошаване на настроението. Дълбоко потиснатото настроение може да доведе до самоубийствени мисли и в най-лошия случай дори да доведе до самоубийство.

По тази причина трябва да се използват SSRI не произволно, но само след консултация с лекуващия лекар да бъде отпаднал; да бъде прекратен; да бъде приспаднат; да бъде уволнен, Препоръчва се и бавен, непрекъснат Намаляване на дозата, т.нар промъкне лекарството.
Тогава тялото има време да свикне с намаляващото количество серотонин и да стимулира собственото си производство на серотонин.

Какво е синдром на отнемане?

Синдромът на отнемане е терминът, използван за описване на симптомите, които се появяват, когато спрете да приемате SSRI. Това се случва особено, когато лекарството внезапно се прекрати, особено след продължителна терапия със SSRI. За да се предотврати появата на синдром на абстиненция, лекарството трябва да бъде намалено в продължение на няколко седмици.

Симптомите на отнемане включват лошо храносмилане като диария или запек, физически дискомфорт, безсъние, сензорни смущения, замаяност, проблеми с кръвообращението, сексуална дисфункция и тикове. Могат да се появят и промени в настроението, мании и депресия, както и мисли за самоубийство.

Следователно SSRIs трябва винаги да се намаляват профилактично; бензодиазепините също помагат при остра терапия за симптоми на абстиненция.

Алтернативи на SSRI

Антидепресантите могат да имат сериозни странични ефекти, които изискват превключване. В допълнение към SSRIs, класът на антидепресантите включва така наречените трициклични антидепресанти. Активните съставки от тази група включват амитриптилин, имипрамин, кломипрамин и други. Въпреки това, поради многобройните си странични ефекти, те вече не са първият избор в терапията на депресия.

Други алтернативи са селективните инхибитори на обратното захващане на норепинефрин (SNRI, например ребоксетин). Инхибиторите на обратното захващане на допамин (DRI, аминептин) вече не са на пазара в наши дни.
От друга страна, инхибиторите на обратното захващане на серотонина норепинефрин (SSNRIs, включително венлафаксин и дулоксетин) са важни. Бупропион, активна съставка от класа на селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин / допамин, също се счита за алтернатива на SSRI.

Друга голяма група са моноаминооксидазните инхибитори или МАОИ за кратко. Неселективните МАО като транилципромин са важни за лечението на депресия. Пациентите трябва да са на строга диета с ниско тирамин, тъй като консумацията на някои храни може да доведе до сериозни странични ефекти.

Може ли да се приема по време на бременност и кърмене?

Жените, които приемат SSRIs и планират бременност, определено трябва да се консултират със своя гинеколог и лекар. Има различни твърдения за безопасността на SSRIs при бременност; в сравнение с други антидепресанти, SSRIs се считат за сравнително безопасни. Лечението трябва да се прекрати само след консултация със специалист.

Кърменото дете е изложено на активното вещество SSRI чрез кърмата, но по-малко от алтернативните антидепресанти. Обикновено СИОЗС се считат за относително безопасни за кърмещи майки, тук отново трябва да се взема решение за всеки отделен случай. В случаи на голяма депресия, ползата от лечението вероятно превишава недостатъците на лекарството за майката и кърменото дете. Тъй като е изпробван и тестван, циталопрамът е един от SSRIs на избор за бременност и кърмене.

Кои лекарства могат да се приемат по време на бременност или кърмене и кои трябва да се избягват? Прочетете повече за това по-долу: