Флуорохинолоните

Въведение

Флуорохинолоните са група антибиотици, които са особено подходящи за лечение на така наречените грам-отрицателни бактерии от пръчки.
Бактериите с пръчки са всички видове бактерии, които изглеждат доста издължени под микроскопа.

Грама отрицателен описва свойство, което се появява на светло със специален метод на оцветяване (оцветяване по Грам).
Грам-отрицателните пръчки са предимно бактерии, които се намират в храносмилателния тракт (така наречените ентеробактерии).
Те могат да бъдат третирани особено добре с флуорохинолони.

По-новите вещества от групата на флуорохинолоните също са ефективни срещу други групи бактерии.
Флуорохинолоните се използват като антибиотици с широк спектър на действие, например като първи избор при инфекции на пикочните пътища.

Показания

Показанията за терапия с флуорохинолони са разнообразни, тъй като това е клас антибиотици с много широк спектър на действие.
Най-ранните активни съставки на флуорохинолоните са особено подходящи за терапия на ентеробактерии (бактерии, които се срещат в храносмилателния тракт).
Поради това те често се използват при неусложнени инфекции на пикочните пътища, пикочния мехур и вероятно на половите органи (например инфекция на простатата).

Тези инфекции често са причинени от инфекции с намазка от червата и поради това често реагират на флуорохинолони.
Сериозни стомашно-чревни инфекции също могат да бъдат лекувани с флуорохинолони.
Ако е необходимо, терапията с, например, ципрофлоксацин е подходяща и за лечение на остро възпаление на панкреаса.

По-късните поколения флуорохинолони имат много по-широк спектър на активност и следователно могат да се използват и при инфекции на дихателните пътища или в областта на ухото, носа и гърлото.
Бактериалните заболявания на костите и ставите също могат да бъдат лекувани с флуорохинолони като левофлоксацин.

В допълнение, флуорохинолоните са от голямо значение при лечението на така наречените нозокомиални инфекции (придобити в болнични / сестрински грижи).
Това често са инфекции с резистентни бактерии, но те често могат да бъдат лекувани добре с флуорохинолони като моксифлоксацин.

Можете също да прочетете за опасностите, причинени от много устойчиви болнични микроби:
Многоустойчиви болнични микроби

Активна съставка, ефект

Терминът флуорохинолон се отнася до група антибиотици, които убиват бактериите.
Флуорохинолоните включват активните съставки норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоказин, левофлоксацин и моксифлоксацин.
Флуорохинолоните развиват ефекта си чрез така нареченото инхибиране на жиразата.
Gyrase е ензим, който е необходим на бактериите за размножаване на генетичния материал.

Гиразата на бактериите се нарича още топоизомераза II.
Чрез инхибиране на тази топоизомераза II, бактериите вече не могат да копират генетичния си материал (= своята ДНК).
Растежът на бактериалната колония се инхибира (бактериостатично) и след това бактериите умират (бактерицидно).

В допълнение към инхибирането на жиразата се обсъждат и други механизми на действие на флуорохинолоните, тъй като тяхната ефективност не може да се обясни само с инхибирането на гиразата.
Засега обаче в експериментите не са потвърдени конкретни механизми на действие.
Начинът на действие на флуорохинолоните е особено ефективен, тъй като активната съставка е много пропусклива за тъканите.
Това свойство описва способността на флуорохинолоните да се разпространяват особено добре в тъканта.

Поради това те са много подходящи за лечение на много тъканни инфекции, включително кости.

страничен ефект

Както всички антибиотици, флуорохинолоните имат странични ефекти, които се основават предимно на желания им ефект (убива бактериите).
Лечението с флуорохинолони убива не само болестотворните бактерии, но и растежът на естествено срещащи се бактерии в храносмилателния тракт и върху кожата може да бъде инхибиран и убит от флуорохинолоните.

В резултат на това има най-вече странични ефекти в храносмилателния тракт като гадене, повръщане, диария и коремна болка.
Убиването на бактериите по кожата причинява проблеми, особено при хора с отслабена имунна система.
Вместо защитните бактерии върху кожата се заселват други патогени, като гъбички.Ако имунната система не може да се пребори адекватно, възниква гъбична инфекция.

Други странични ефекти на флуорохинолоните включват нарушения на нервните функции.
Това се проявява под формата на нарушения на паметта или нарушения на сетивата (зрение, слух, мирис, вкус, усещане).
Във връзка с терапията с флуорохинолони, болките в ставите и мускулите също се срещат по-често, а нараняванията на сухожилията също са по-чести.

Други видове тъкан, като съдови стени, също могат да бъдат засегнати, така че норфлоксацинът например увеличава риска от силно кървене при аневризма на аортата (издуване на главната артерия).
Сърдечният ритъм също може да бъде повлиян от флуорохинолони като ципрофлоксацин.
Като страничен ефект може да се увеличи така нареченото QT време.

Ако черният дроб вече е бил повреден, флуорохинолоните също могат да причинят тежка чернодробна недостатъчност; рядко се съобщава за остра чернодробна недостатъчност при хора със здрав черен дроб.

взаимодействие

Флуорохинолоните могат да взаимодействат с различни лекарства.
Особено внимание трябва да се обърне на лекарства, които имат странични ефекти, подобни на флуорохинолоните.
Например, може да има взаимодействия с лекарства, които се използват за сърдечна аритмия.
Метаболитните пътища също играят основна роля във взаимодействията.

Например циклоспоринът и флуорохинолоните се отделят частично чрез бъбреците.
Едновременната терапия с двете активни съставки може да увреди бъбреците.

В черния дроб, от друга страна, може да има взаимодействие с разредители на кръвта като Marcumar®.
Тъй като има няколко класа флуорохинолони, взаимодействията не могат да бъдат напълно илюстрирани.
Информацията за предписване трябва да се провери за възможни взаимодействия с флуорохинолони за всяко лице, приемащо множество лекарства.

Противопоказания - кога не трябва да се прилага?

Флуорохинолоните не трябва да се дават, ако има алергии или непоносимост към активната съставка или други вещества, съдържащи се в лекарството.
Новото лечение с флуорохинолони също трябва да се избягва в случай на тежки странични ефекти след терапия с флуорохинолон.
Например всеки, който е имал странични ефекти от централната нервна система или визуални проблеми по време на / след терапия с флуорохинолон, трябва да се лекува с други антибиотици в бъдеще.

Заболявания като епилепсия също са противопоказания за терапия с флуорохинолони.
При липса на адекватни данни някои флуорохинолони също не трябва да се използват при деца и юноши или по време на бременност или кърмене.

доза

Дозировката на флуорохинолоните зависи от различни критерии.
В различните класове флуорохинолон се използват различни дозировки.
Теглото на тялото на лекуваното лице и тежестта на заболяването също играят роля.

Норфлоксацинът обикновено се предписва в доза 400 mg два пъти дневно.
Ципрофлоксацин може да се приема в дози между 250 и 500 mg два пъти дневно.
За левофлоксацин обикновено се препоръчва доза от 500 mg на ден; моксифлоксацин има максимална доза 400 mg на ден.

Особено внимание трябва да се обърне на дозировката при заболявания на черния дроб и бъбреците.
Обикновено дозировката трябва да бъде коригирана (намалена) въз основа на функцията на черния дроб или бъбреците, която все още е налице.

цена

Цената за флуорохинолоните зависи от класа на активната съставка, количеството на активната съставка и лекарствената форма.
За хората, които се лекуват с флуорохинолони под формата на таблетки, обикновено има само такса за рецепта от 5 евро.
Останалите разходи се покриват от здравната застраховка.

Ако флуорохинолоните се прилагат във вената (например като част от стационарната терапия), обикновено не се плаща нищо за лечението с флуорохинолон.

Флуорохинолони и алкохол - съвместими ли са?

Флуорохинолоните се метаболизират предимно в черния дроб и след това се екскретират както в черния дроб, така и в бъбреците.
Следователно има взаимодействия при консумация на алкохол.

Алкохолът също трябва да се метаболизира в черния дроб.
Следователно, ако веществата присъстват в тялото едновременно, те могат да влияят взаимно.

Например, ефективните нива на флуорохинолоните могат да се повишат, тъй като алкохолът в организма забавя разграждането на активната съставка.
Алкохолът също може да предотврати превръщането на флуорохинолоните в ефективната им форма в черния дроб.
Намалената ефективност на антибиотиците може да бъде причинена от консумацията на алкохол.

Освен това разграждането на флуорохинолоните и алкохола може да се забави, поради което могат да се достигнат високи нива на алкохол в кръвта дори при малка консумация на алкохол.

Алтернативи на флуорохинолоните

Алтернативи на флуорохинолоните обикновено се предлагат от други антибиотици.
Антибиотичните агенти като пеницилини и цефалоспорини често се използват при бактериални инфекции.
Точната ефективност на различните вещества може да се види от антибиограмата.
Бактериите, които се получават от тялото, се отглеждат в така наречената култура, след това типичните антибиотици се тестват за тяхната ефективност именно върху тези бактерии.

След този тест може да се направи изявление за кои антибиотици са чувствителни бактериите (те могат да бъдат лекувани с тези антибиотици) и до кои са резистентни.
Тази чувствителност и устойчивост е показана на антибиограмата.
Следователно, алтернативните активни съставки могат да бъдат прочетени на антибиограмата след няколко дни.

Може ли да се приема по време на бременност и кърмене?

Повечето флуорохинолони не трябва да се използват по време на бременност или кърмене.
От една страна, това се дължи на факта, че няма достатъчно данни дали флуорохинолоните могат да навредят на нероденото или кърмено дете.

В някои случаи обаче са налични и данни, които показват възможни щети, поради което по-новите флуорохинолони не се използват по време на бременност и кърмене.
Само флуорохинолони от първата група, като норфлоксацин, могат да се приемат по време на кърмене след внимателно претегляне на ползите и рисковете.

Те също не се препоръчват по време на бременност.

Научете повече за антибиотиците и тяхната употреба по време на бременност и кърмене в нашите отделни статии:
Антибиотици при бременност
Антибиотици по време на кърмене

Ефективност на хапчето

Поради общите метаболитни процеси на флуорохинолоните и хапчето едновременно приемането на лекарството може да направи хапчето по-малко ефективно.
Не са провеждани тестове за всички видове флуорохинолони с различните хапчета, предлагани на пазара.
Въпреки това, в някои експерименти имаше взаимодействия с намалена ефективност на хапчето.

Ето защо трябва да се предположи, че ефективността на хапчето е намалена, ако флуорохинолоните се приемат едновременно.