Такролимус

Въведение

Такролимус е лекарство, което се използва за инхибиране и модулиране на имунната система. Той се използва широко за инхибиране на отхвърляне на трансплантация, някои автоимунни заболявания и хронични възпалителни кожни заболявания. Активната съставка се получава от грам-положителни бактерии от рода Streptomyces и е структурно подобна на групата на макролидни антибиотици.
Такролимус е одобрен за първи път през 1994 г. Поради имуномодулиращия си ефект оттогава той все повече се одобрява за други заболявания (между другото също като капки за очи и вода за уста).

Показания за такролимус

След перорално приложение (под формата на таблетки) работи имуносупресивна и се използва за Инхибиране на отхвърляне на трансплантация (например след трансплантация на бъбреци, черен дроб, сърце) и рядко при Автоимунни реакции (например Язвен колит, болест на Крон, миастения гравис). Когато се прилага локално върху кожата (под формата на мехлем) такролимус работи имуномодулиращо и често се използва при невродермит (атопична екзема). В допълнение, той се използва и в терапията през последните години псориазис (хронично възпалително заболяване на кожата) интегрирана.

Предлага се под формата на капки за очи много сухи очи като част от a Keratoconjunctivitis sicca използва. Използва се и като компонент за вода за уста Възпаление на лигавицата на устата.

Такролимус за псориазис

Псориазисът е един хроничен, невъзпалително заболяване на кожата, Имунната система на организма е насочена срещу собствените структури на кожата в кожата. В резултат на възпалението върху повърхността на кожата се образуват червеникави, люспести петна, в зависимост от тежестта.

Такролимус се използва за потискане на тази автоимунна реакция чрез промяна и потискане на имунологичните процеси в кожата. В сравнение с допълнително използваните глюкокортикоиди (кортизон) такролимус се характеризира с a по-добра толерантност изключен - обикновено няма атрофия на кожата (тънка кожа) и няма повишаване на вътреочното налягане.

Прочетете повече за тук Терапия на псориазис.

Странични ефекти от такролимус

В зависимост от вида на приложението (системни или локализирани) различни странични ефекти и те могат да се проявят в различна степен на тежест.

Със системна употреба (често за по-дълъг период от време) може да стане а Увреждане на бъбреците (нефротоксичност) и едно Увреждане на нервната система (невротоксичност) идвам. В резултат на това можете неврологични разстройства възникне (Тремор, замаяност, замъглено зрение, депресия, безсъние). Също така са високо кръвно налягане, крампи и повишени нива на кръвната захар възможно по време на терапията.
Има системно инхибиране на имунната система повишена чувствителност към инфекция, Проучванията също показват дългосрочна употреба на такролимус от един леко повишен риск от рак отчетено (над всички Рак на кожата) - Необходими са редовни проверки от дерматолог и адекватна защита от слънце. Допълнителни нежелани реакции при системна употреба могат да бъдат намерени на опаковката.

В случай на локално, т.е. локално приложение, засегнатата кожна зона може да се развие през първите няколко дни след прилагане на такролимус червенина с Горя и сърбеж идвам. Също така a Топло ми е в засегнатия участък от кожата е възможно.

Взаимодействия с такролимус

Когато такролимус се абсорбира в тялото, той се произвежда в черния дроб от ензим (CYP34A) почти напълно метаболизиран. Тъй като много други лекарства се метаболизират от един и същ ензим, той също може да се приеме едновременно Взаимодействия с риск от такъв повишен или отслабен ефект идвам. Използването на такролизъм след трансплантация крие риск от отхвърляне на присадката.
Чести взаимодействия възникват, когато се комбинират с Йоханис билки, Карбамазепин, Барбитурати, Амиодарон, Циметидин и няколко Антибиотици, Също така едновременната доставка на Грейпфрутов сок може да има значителен ефект върху активните нива на такролимус.

Такролимус и алкохол - съвместими ли са?

Ако приемате такролимус (системни и актуални) Трябва напълно се въздържайте от консумация на алкохол, Дори много малки количества алкохол могат да доведат до реакции на непоносимост (Обрив, зачервяване, парене, сърбеж, подуване), които са главно в лице манифест. Симптомите обикновено отшумяват няколко часа след употреба на алкохол.

Противопоказания за такролимус

Ако се знае, че имате свръхчувствителност или алергични реакции към такролимус, трябва да се въздържате от приема и вместо това да използвате друг имуносупресор. Също Непоносимост към макролидни антибиотици (например Еритромицин, кларитромицин) може да доведе до реакции на свръхчувствителност поради подобна структура на такролимус.
Трябва да се отбележи, че някои препарати лактоза съдържа. В случай на метаболитни нарушения на въглехидратите (напр..B. Непоносимост към галактоза, непоносимост към лактоза) следователно трябва да се обсъди с лекуващия лекар относно възможните ефекти преди приема на такролимус.

Дозировка на такролимус

Когато се използва системно, такролимус обикновено е под формата на Таблети прилаган - интравенозно приложение също е възможно в изключителни случаи. В зависимост от полуживота се прави разлика между Ретардни капсули и капсули без забавяне, Ретард капсули са веднъж дневно (Сутринта) приети, докато не изостават капсули два пъти на ден (сутрин и вечер) може да се вземе. Точната настройка на дозата зависи от телесното тегло и заболяване и се извършва от лекуващия лекар.
Когато се прилага локално под формата на a мехлем ще това 1-2 пъти на ден Прилага се, докато симптомите отзвучат. Употребата може да продължи до седмица след отзвучаване на симптомите.

Нива на такролимус

Употребата на наркотици такролимус е предмет на едно тесен терапевтичен диапазон, Това означава, че дори леко повишените нива на такролимус в кръвта могат да доведат до много сериозни странични ефекти и леко понижените нива могат да доведат до липса на желания ефект. Следователно активното ниво трябва да се определя от лекуващия лекар и редовно контролираният да стане.

Лекарствени форми

Такролимус като мехлем / крем

Такролимус може да се използва локално под формата на мехлем или крем. Често се използва за невродермит (атопична екзема), един реакция на алергична свръхчувствителност (Тип I), при което има характерно зачервяване на кожата с силен сърбеж в типични области (над всички в областта на големите завои) идва.
Чрез прилагане на мехлем възпалението в кожата може да бъде селективно инхибирано. За разлика от също често използван за невродерматит глюкокортикоиди (кортизон) Терапията с такролимус не води до атрофия на кожата (тънка кожа) и няма повишаване на вътреочното налягане. Страничните ефекти са предимно ограничени до кожата (Зачервяване, парене, сърбеж), тъй като само много малко количество попада в кръвта.

Такролимусът също се увеличава през последните години профилактичен Използва се при екзема терапия за намаляване на броя на възпаленията и за облекчаване на тежестта на всеки пламък.

Такролимус като капка за очи

Такролимусът може да се използва и като част от капки за очи за много сухи очи в условията на неинфекциозен конюнктивит (Keratoconjunctivitis sicca) използван. Ефектът се основава на понижаване на концентрациите на стимулиращи възпалението фактори в сълзотворен филм.

Алтернативно, циклоспоприн А често се използва в капки за очи. Това също е имуносупресивно лекарство, което има механизъм на действие, подобен на този на такролимус. Първоначалните проучвания обаче показват, че такролимусът има значително по-голяма ефективност (по-силен ефект) при лечение на неинфекциозен конюнктивит. Въпреки това, тъй като такролимус се появи на пазара едва през последните няколко години, все още няма опит от дългосрочните резултати с тези капки за очи.

Моля, прочетете и нашата страница Какво можете да направите със сухи очи?

Такролимус като вода за уста

Също така, такролимус може да се използва и при Възпаление на лигавицата на устата (Лихен планус) използван. Лихен планус е хронично възпаление на кожата или лигавицата с силен сърбеж.
Такролимусът често е компонент на вода за уста. Има имуномодулиращ и противовъзпалителен ефект, като по този начин води до а Намаляване на симптомите за възпаление на устната лигавица.

Цена на различните лекарствени форми

Такролимус е Само рецепта или рецепта налични в аптеката. Цени между мехлеми (локален) и таблети (системна) варират значително.
Мехлеми, съдържащи такролимус в различни концентрации (10-50g) са включени от цена от ок 25€ да придобия. Препаратите от такролимус под формата на таблетки се предлагат в различни размери (50 или 100 капсули) да купя. Цените за опаковка от 50 капсули започват от ок 200€.

Как действа такролимусът

Такролимус се ангажира с това Активиране на имунната система след признаване на чужди структури (например Фрагменти от бактерии / вируси, трансплантации и много други.) А. Тези структури стават Т клетки на имунната система, представена от клетки, представящи антиген. В резултат на това в Т-клетките се синтезират важни пратеници (между другото интерлевкини), които са отговорни за собствения растеж и активирането на други имунни клетки.

Такролимус действа като a Калциневрин инхибитор в Т клетки. Поради своя мастно-любящ характер, той се свързва с имунофилин в клетките, създавайки пътища за преобразуване на сигнала чрез калциневрин и по този начин синтез на веществото на пратеника интерлевкин (IL-2) е инхибирано. IL-2 е важен за независимото активиране и стимулиране на Т-клетките, които медиират част от имунните реакции в организма. В допълнение, синтезът други пратеници инхибира имунната система.

За разлика от други използвани имуносупресори, такролимус вече има действие след няколко дни, Следователно такролимусът често се комбинира с други имуносупресори за постигане както на краткосрочни, така и на дългосрочни имуносупресивни ефекти.

Можете също така да намерите повече информация за това Имунна система.