Алтернативи на Marcumar®

Синоними в по-широк смисъл

Фенпрокумон (име на активната съставка), кумарини, антагонисти на витамин К (инхибитори), антикоагуланти, антикоагуланти

Какви са алтернативите на Marcumar®?

Лекарството, известно под търговското наименование Marcumar®, съдържа активната съставка фенпрокумон, тази активна съставка принадлежи към основната група кумарини (антагонисти на витамин К). Лекарствата, които съдържат активната съставка варфарин, също принадлежат към този клас лекарства.
Терминът кумарини се използва за обобщаване на онези лекарства, които имат потискащ ефект върху естествените процеси на кръвосъсирването и по този начин инхибират съсирването на кръвта (антикоагуланти).

За разлика от други лекарства против съсирване, ефектът на кумарините е много бавен отложен а. Това може да се обясни с факта, че антагонистите на витамин К могат да развият ефект, само когато естественото снабдяване с витамин К и вече карбоксилирани, напълно активиращи се коагулационни фактори.
Поради тази причина те не могат да се използват в остри аварийни ситуации, а само при продължителни, хронични нарушения на кървенето Намирам.
Marcumar® обикновено се използва за предотвратяване на такъв тромбоза приложено, това може да бъде в контекста на имплантация на изкуствено сърдечни клапи или Съдови байпаси, да се Сърдечен удар или с хроничен Сърдечни аритмии станат необходими.
Поради сравнително обширните странични ефекти и противопоказанията, сега има много алтернативни активни съставки, които могат да се използват за терапия с Marcumar® може да бъде заобиколен
Това са главно лекарства, които съдържат активната съставка Варфарин или аценокумарол съдържат или са получени от тях.
Примери за такива лекарства са тези под търговското наименование Coumadin или Sintrom известни антикоагуланти.

Всяко от тези алтернативни лекарства има същия механизъм на действие като Marcumar®Разликата обаче се основава на различните полуживоти (полуживот), тоест и продължителността на ефективността в организма. Тази продължителност на действието зависи от времето, от което тялото трябва да разгради лекарството. Периодът на полуживот (полуживот) от своя страна е точното време, през което концентрацията на лекарството е намаляла с точно половината от първоначално приложеното количество.
Полуживотът (полуживотът) на Marcumar® е приблизително 70 - 95 часаче от Кумадин само ок 30-40 часа а времето, в което концентрацията на Синитром е намаляла до точно половината, е само 9 часа.
Marcumar® следователно има най-дълъг и Sinitrom най-кратък полуживот (полуживот).
Знаейки колко дълго ще действа антикоагулант като Marcumar® или Синитром е особено важен, ако лекарството трябва или трябва да бъде прекратено.
Отлагането може да бъде планирано преди голямо Операции или обширна Посещение при зъболекаря станат необходими, за да се сведе до минимум рискът от кървене.
Ефектът на антикоагуланта може да се основава на т.нар INR стойност да се измерва. Стойността на INR е международна мярка за оценка на коагулацията на кръвта. Високите стойности означават, че времето за коагулация е по-дълго от нормалното и че Склонност към кървене съответно е висока. От друга страна ниската стойност предполага съкратено време за съсирване на кръвта и свързано с това увеличение Риск от тромбоза.
По принцип може да се каже, че антикоагулантните лекарства като Marcumar®, Coumadin и Sintrom увеличават стойността на INR и по този начин намаляват риска от образуване на тромби.
Нормализирането на тази стойност след прекратяване на приема на антикоагуланта става след прилагане на Sintrom вече след един до два дни след приема на Marcumar® това обикновено отнема до две седмици.
Друг обещаващ заместител на терапията с кумарин е този под търговското наименование Eliquis известно лекарство. Активната съставка на това лекарство е молекула, наречена Apixaban.
За разлика от кумарините, апиксабан не действа върху всички фактори, свързани със съсирването на кръвта от витамин К, а избирателно само върху Фактор X.
Клиничните изследвания показват, че както възможните странични ефекти, така и противопоказанията за алтернативна терапия с апиксабан са значително по-ниски.
Това е ценна нова алтернативна стратегия, особено за пациенти, за които нормалната терапия с помощта на кумарин-съдържащи лекарства не може да се проведе без проблеми.
Все още обаче не е изяснено окончателно дали този Маркумар®- Замяната може да бъде в крак с интензивността на действие на кумарините в дългосрочен план.

Pradaxa®

Търговският продукт Pradaxa® съдържа активната съставка дабигатран етексилат. Активната съставка е един от директните инхибитори на тромбина. Това означава, че директно и обратимо инхибира това, което е известно като тромбин. Тромбинът играе важна роля в съсирването на кръвта. Следователно активната съставка дабигатран етексилат инхибира съсирването на кръвта по този начин. Показанията са сходни с тези на активната съставка фенпрокумон. На 12-14 часа Pradaxa® има значително по-кратък период на полуразпад от Macumar®. Предимството на това е, че можете да реагирате по-гъвкаво. Когато трябва да се извършват непланирани операции и ефектът на разреждане на кръвта на лекарството трябва да бъде спрян бързо, кратък полуживот на активната съставка е практичен. Въпреки това, по-дълъг период на полуразпад, както при Marcumar®, има предимството, че може да се постигне стабилност в кръвната плазма.

Прочетете повече по темата: Съсирване на кръвта

Освен това, при определени условия, не е необходимо следене на коагулацията по време на лечение с Pradaxa®. Това означава, че целевият диапазон на стойността на INR може да бъде оценен при лица със здрави функции на черния дроб и бъбреците. По-трудно е при хора с нарушения на бъбреците или черния дроб. Методите за мониторинг на коагулацията, както при Marcumar®, не могат да се използват за Pradaxa®. Има специални тестове за проверка на ефектите на дабигатран етексилат. Но тези тестове са достъпни само в специализирани лаборатории. В допълнение, Marcumar® и Pradaxa® се метаболизират по различен начин. Тъй като активната съставка дабигатран етексилат се метаболизира чрез така наречения P-гликопротеин, той е независим от някои ензими, от които зависи Marcumar®. В резултат на това по-малко взаимодействие с други лекарства по време на лечението с дабигатран етексилат. Възможно е обаче да има взаимодействия с лекарства, които инхибират P-гликопротеин. Пример за това е антибиотикът кларитромицин. Активната съставка дабигатран етексилат до голяма степен не зависи от съставките на храната. Тъй като 85% от него се елиминира чрез бъбреците, това зависи от добрата функция на бъбреците. В допълнение, препаратът Pradaxa® е значително по-скъп от Marcumar®.

Xarelto®

Търговският препарат Xarelto® съдържа активната съставка ривароксабан. Той е един от преките и обратими инхибитори на коагулационния фактор 10. Този фактор също играе много важна роля в кръвосъсирването. Показанията са подобни на тези за другите антикоагуланти. Ривароксабан има период на полуразпад 7-11 часа. Това го прави по-гъвкав за контрол. При терапията с Xarelto® същите условия и ограничения се прилагат при мониторинга на коагулацията, както при Pradaxa®. Активната съставка ривароксабан се метаболизира частично от същите ензими като Marcumar®.

Тази тема може да ви интересува:

• Xarelto® и алкохол

Друга част също се метаболизира чрез P-гликопротеин. Взаимодействието с други лекарства е слабо, но може да се случи. Взаимодействията с определени съставки в храната са по-рядко срещани. 1/3 от Xarelto® се екскретира през бъбреците. Ако се появят неконтролирани кръвоизливи или други странични ефекти, е трудно да се реагира бързо на активното вещество ривароксабан. Контрамерните мерки за предозиране, които се използват с Phenprocoumon, не действат тук. Същото важи и за дабигатран етексилат. Съществува обаче така нареченият антидот за Pradaxa®. Това все още не съществува за ривароксабан, но той трябва да бъде разработен. По отношение на разходите, Xarelto® е малко по-евтин от Pradaxa®, но и значително по-скъп от Marcumar®.

Темата може да ви интересува: Какво трябва да се има предвид при спиране на Xarelto?

Eliquis®

Търговският препарат Eliquis® съдържа активната съставка апиксабан. Той е и един от преките и обратими инхибитори на фактора на коагулация на кръвта 10. Принадлежи към същия клас вещества като Xarelto®. Следователно той има свойства, подобни на Xarelto®. Малко по-млад е. Докато Xarelto® излезе на пазара през 2008 г., Eliquis® е на пазара от 2011 г. Показанията са подобни. Така наречената фармакокинетика е малко по-различна. Това означава как организмът влияе на лекарството е различно за препаратите. Elquis® има период на полуразпад от 9-14 часа. Има малко по-ниска бионаличност. Съответно, той има бионаличност от 50%, докато Xarelto® показва бионаличност над 80%. Това може да има предимства и недостатъци.

По-високата бионаличност означава по-силно разпределение и ефект в организма. Но това също означава, че страничните ефекти, като склонност към кървене, могат да бъдат по-изразени. Понастоящем се разработва антидот за активната съставка апиксабан.Eliquis® се елиминира 1/4 през бъбреците и 3/4 чрез жлъчката. Има някои противопоказания за Pradaxa®, Elquis® и Xarelto®. Те включват бременност, както и остри, клинично значими кръвоизливи, заболявания с рискови фактори за силно кървене и едновременна употреба на други антикоагуланти като хепарин. Препоръката за дисфункция на бъбреците е различна за трите препарата.