макролидите

Въведение

Макролидите са антибиотици, които са ефективни предимно срещу вътреклетъчни бактерии, т.е. бактерии, които проникват в различни телесни клетки. Например, макролидите могат да се използват срещу различни патогени, срещу които например пеницилини и цефалоспорини не са ефективни. Ефектът на макролидите се основава на факта, че те инхибират възпроизвеждането на бактерии (бактериостатично) и по този начин спира разпространението на бактериалната инфекция.

Прочетете повече по темата на: Антибиотици

Показания за макролиди

Показанията за терапия с макролиди са (както при всички други антибиотици) инфекции с бактериални патогени. Като клас антибиотици макролидите са особено ефективни срещу бактерии, които се „скриват“ в собствените клетки на организма. Макролидите могат да се използват особено добре срещу бактерии от групата на хламидиите или микоплазмите. Хламидиите са бактерии, които причиняват главно инфекции на половите органи. От друга страна, микоплазмите са склонни да се установяват в дихателните пътища.

Прочетете повече по темата на: Хламидиална инфекция

Макролидите действат и срещу така наречените грам-отрицателни бактерии. Това са бактерии, които използват специален метод за оцветяване (Скръбно оцветяване) не оцветявайте. Те включват видове бактерии като Legionella (те обикновено причиняват пневмония) и Neisseria (типични патогени за полово предавани заболявания и менингит). Но също така грам-положителните бактерии (които могат да бъдат оцветени с грам петно), като стрептококи, могат да бъдат лекувани с макролиди. Стрептококите могат да причинят тонзилит на фона на скарлатина или възпаление на меките тъкани, отит и менингит.

По този начин макролидите са група антибиотици, които са ефективни срещу голям брой бактериални инфекции. Като цяло макролидите са подходящи срещу почти всички респираторни заболявания. Те се използват и срещу много болести, предавани по полов път и бактериални кожни заболявания. Важно е да се отбележи, че ентеробактериите (които се намират главно в храносмилателния тракт) не могат да бъдат лекувани с макролиди. Следователно макролидите не са подходящи за лечение на инфекции на пикочните пътища и пикочния мехур.

Активна съставка и ефект

Ефектът на макролидите се основава на инхибиране на образуването на различни протеини от бактериите. За образуването на тези бактериални протеини са необходими така наречените рибозоми. Това са големи структури, върху които се превежда генетичният материал на бактерията. Макролидите се прикрепят към рибозомите и по този начин предотвратяват свързването на други вещества, необходими за превода на този генетичен материал, върху рибозомите.

Това спира образуването на протеини в бактериите. Бактериите не могат да възпроизведат генетичния си материал и растежът на клетките спира. Освен това не могат да се развият нови бактерии. Този механизъм дава възможност бактериалните инфекции да бъдат лекувани с макролидна терапия. Активните съставки, които се използват са еритромицин, азитромицин, кларитромицин и роцитромицин.

Странични ефекти

Основните странични ефекти на макролидите са ефектите върху черния дроб. Лечението с макролиди може да увреди чернодробните клетки. Колкото по-висока е дозата на активната съставка, толкова по-голяма е вероятността от това увреждане. Това се дължи главно на факта, че макролидите се метаболизират в черния дроб и също се отделят чрез черния дроб. Това кара макролидите да се натрупват в черния дроб. Прекомерно активните нива могат да станат токсични за чернодробните клетки и да ги повредят.

Други странични ефекти засягат главно сърцето. Там така нареченото QT време се удължава, което може да доведе до нарушения в сърдечния ритъм. По-специално, хората с съществуващи сърдечни заболявания трябва следователно да се лекуват внимателно или изобщо да не се лекуват с макролиди.

Други странични ефекти на макролидите се дължат на тяхното действие срещу бактерии. Лечението с макролиди не само предотвратява разрастването на бактериите, които причиняват инфекция. Естествената кожа и чревна флора, която също се състои от бактерии, също се влияе от макролидите. Следователно терапията може да доведе до странични ефекти в храносмилателния тракт като гадене, повръщане, диария, а също и коремни болки и спазми. Страничните ефекти върху кожата често стават забележими само когато имунната система е отслабена. Ако защитните кожни микроби са били убити от макролидите, други патогени като гъбички могат да се заселят върху кожата и да доведат до гъбични инфекции там.

Прочетете повече по темата на: Странични ефекти на антибиотиците

взаимодействие

Взаимодействията между макролидите и други лекарства могат да бъдат проследени предимно до неговия ефект върху определен ензим в чернодробния метаболизъм. Това е ензимът CYP3A4, който играе основна роля в преработката на много вещества.

Ефектът от CYP3A4 се инхибира и забавя от макролидите. Това влияе върху метаболизма на лекарства като статини (lowerers на мазнини), стероиди, противозачатъчно средство, кортизон, имуносупресори (лекарства, които понижават имунната система), психотропни лекарства (лекарства, които се използват за психологични заболявания) и много други вещества , Някои лекарства се разграждат по-бързо от обикновено, други остават в организма за особено дълго време. Взаимодействията със сок от грейпфрут също могат да се задействат чрез CYP3A4.

Противопоказания - кога не трябва да се дават макролиди?

Макролидите не са разрешени да се дават, ако има алергия към активната съставка. Макролидите не трябва да се дават, дори ако има непоносимост към други вещества, съдържащи се в лекарствата. Има и други противопоказания, например при чернодробни заболявания. Тъй като макролидите се метаболизират в черния дроб и могат да причинят увреждане от своя страна, макролидите не трябва да се приемат при тежки чернодробни заболявания. Ако е необходимо, макролидите могат да се прилагат в значително по-ниска доза за увреждане на черния дроб, но е по-добре да преминете към други групи антибиотици.

доза

Дозировката на макролидите зависи от групата на макролидите, основното инфекциозно заболяване и, ако е приложимо, от телесното тегло на лекуваното лице. Тежестта на заболяването също може да играе роля в дозировката; съществуват и различни дози за приложение под формата на таблетка и приложение през вената (венозно) използван.

Еритромицинът се предписва в максимална доза от 4 g на ден. Стандартната доза през вената е 1 g два пъти (= 1000 mg); под формата на таблетки обикновено се приема 500 mg три пъти на ден. Азитромицинът, от друга страна, се приема само веднъж на ден, обикновено по 500 mg всеки. Кларитомицин може да се приема два пъти на ден, дозировката може да бъде между 250 и 500 mg на таблетка. Дозировката трябва да се коригира, особено ако черният дроб е увреден. Ако черният дроб е повреден твърде много, макролидите не трябва да се използват.

цена

Цената за макролидите не може да бъде определена в цялата рамка. Зависи главно от формата на приложение (таблетки или разтвор за приложение през вената). Дозировката и размерът на опаковката също играят роля, както и точната група макролиди, съдържащи се в препарата. Макролидите изискват рецепта и затова могат да бъдат закупени само в аптеки с рецепта. По правило се дължи само такса за рецепта от 5 евро, останалите разходи се покриват от здравно осигуряване.

В случай на интравенозно лечение на макролиди (прилагане на антибиотика във вената), лекарството обикновено не е необходимо да се купува в аптеката. Вместо това лечението се провежда например като част от болничен престой. В този случай здравната застраховка покрива пълната цена на антибиотичната терапия с макролиди.

Макролиди и алкохол - съвместими ли са?

Макролидите - като повечето антибиотици - се метаболизират главно в черния дроб и след това се отделят чрез черния дроб. Това може да доведе до взаимодействия с едновременна консумация на алкохол и терапия с макролиди. Така че макролидите и алкохолът не вървят добре заедно.

Алкохолът също трябва да се метаболизира в черния дроб. Следователно веществата могат да влияят взаимно. Например, активните нива на макролидите могат да се увеличат, тъй като алкохолът в организма забавя разграждането на активната съставка. Преди всичко това увеличава страничните ефекти на макролидите и дори може да доведе до симптоми на отравяне поради прекомерно високи нива на активност в организма. Освен това разграждането на макролидите и алкохола може да се забави, поради което могат да се достигнат високи нива на алкохол в кръвта дори при малка консумация на алкохол.

Алтернативи

Алтернативи на макролидите обикновено се предлагат от други антибиотици. Например, много бактериални заболявания могат да бъдат лекувани с пеницилини, цефалоспорини или флуорохинолони. Въпреки това, ефективността на различните класове антибиотици варира за различните групи бактерии.

Макролидите се използват главно, когато антибиотиците с по-малко странични ефекти като пеницилини и цефалоспорини вече не са ефективни. Като алтернатива на макролидите често се предлагат други високоефективни антибиотици, като флуорохинолони или карбапенеми.

Може ли да се приема по време на бременност и кърмене?

Няма достатъчно данни за приложението на различните макролиди по време на бременност и кърмене, за да се направи конкретно изявление за приема. Не е окончателно изяснено дали активните съставки могат да се прехвърлят на детето чрез плацентата (плацентата) по време на бременност. Също така не е известно дали макролидите могат да се предават на детето чрез кърмата. Освен това не е изяснено дали активните съставки, ако достигнат до нероденото или кърменото дете, също ще го повредят. Поради тази причина макролидите трябва да се приемат само по време на бременност и кърмене след внимателно претегляне на ползите и рисковете.

Прочетете повече по темата на: Антибиотици при бременност и Антибиотици по време на кърмене

Ефективност на хапчето с макролиди

Ако макролидите и хапчето се приемат едновременно, ефективността на хапчето може да се влоши. Точно твърдение за ефективността на хапчето обаче не може да бъде направено във връзка с макролиди, тъй като не всички макролиди са тествани с всички активни съставки на различните хапчета. Някои проучвания обаче установяват, че хапчето е по-малко ефективно, когато се използва с макролиди. Затова трябва да се предположи, че ефективността на хапчето е намалена, когато едновременно приемате макролиди. Затова трябва да се използва допълнителен метод за контрацепция за периода на прием на антибиотици.