Метотрексат

Обяснение / определение

Метотрексат е дългосрочно модифициращо заболяване антиревматично лекарство (DMARD) / основно терапевтично средство при лечение на ревматоиден артрит и псориатичен артрит. Използва се, когато има висока болестна активност. Ако е неефективен или по-малко ефективен, метотрексатът може да се комбинира и с други DMARD. По време на терапията с метотрексат нежеланите странични ефекти могат да бъдат противодействани с препарати на фолиева киселина без загуба на ефективност.

Метотрексатът се използва и при лечението на различни злокачествени туморни заболявания. Тази индикация няма да бъде обсъждана подробно тук.

Търговски имена

Lantarel ® от Wyeth Pharma GmbH
METEX ® от medac
MTX
и много други

Чести печатни грешки

Метотрексат, метотрексат, метотрексат, метотрексад

Химическо име

Структурна формула

Активна съставка

Динатрий на метотрексат

области на приложение

Метотрексат се използва при тежки форми / висока болестна активност ревматоиден артрит и на Псориатичен артрит.

Метотрексат (напр. Lantarel ® / Metex ®) при най-тежките форми на псориазис (Psoriasis vulgaris), която не може да бъде лекувана адекватно с други форми на терапия.

Метотрексатът се използва и в ранни форми Извънматочна бременност използва.

Лекарствени форми

• Таблетки / филмирани таблетки
• решение
• вливане

ефект

Метотрексатът е антагонист на фолиева киселина (антагонист на фолиева киселина) и като антиметаболит инхибира възпроизвеждането на бързо делящите се клетки. Освен това, като имуносупресор, метотрексатът отслабва нежеланите защитни реакции и има противовъзпалителен ефект.

Подобрение в симптомите обикновено може да се очаква след 4-8 седмици. Симптомите могат да се повторят след спиране на метотрексат (виж: Преустановете приема на кортизона). Терапията с метотрексат обикновено е дългосрочна.

приложение

Таблетките се поглъщат цели, с много течност (без млечни продукти), за предпочитане вечер (веднъж седмично), за предпочитане не с храна.

Трябва да се избягва контакт с кожата или лигавицата - в противен случай незабавно изплакнете засегнатите места с много вода.

доза

При ревматоиден артрит и псориатичен артрит началната доза е 7,5 mg веднъж седмично, винаги в същия ден от седмицата. Ако ефектът е недостатъчен и се понася добре, дозата може да се увеличи постепенно с 2,5 mg. Седмичната доза от 20 mg метотрексат не трябва да се превишава.

При псориазис вулгарис (пърхот) началната доза е 7,5 - 22,5 mg метотрексат веднъж седмично, винаги в един и същи ден от седмицата. Ако ефектът е недостатъчен и се понася добре, дозата може да се увеличава постепенно. Седмичната доза от 30 mg метотрексат не трябва да се превишава.

След постигане на желания успех на лечението, ако е възможно, дозата трябва да бъде намалена постепенно до най-ниската ефективна поддържаща доза.

Метотрексат (например Lantarel ® / Metex ® / MTX ®) трябва да се използва в намалени дози и под строг лекарски контрол за:

• Старост
• Лошо общо състояние
• Натрупване на течности в корема или между белите дробове (асцит, плеврален излив)
• Тежко наднормено тегло
• По-рано терапия с витамин А с висока доза за псориазис
• Намалена функция на белите дробове

Странични ефекти

Страничните ефекти зависят от дозировката и продължителността на приложението на метотрексат (например Lantarel / Metex / MTX). Те могат да се появят през цялата продължителност на употребата, но са най-често през първите шест месеца.

Тук са изброени само често срещаните нежелани лекарствени реакции, редки, много редки или нежелани странични ефекти не са изброени:

Чести нежелани реакции:

• Загуба на апетит,
• Гадене,
• повърня,
• Стомашни болки,
• Диария,
• Възпаление и язви в устата и гърлото,
• Увеличаване на стойностите на черния дроб (GOT, GPT, алкална фосфатаза

Нечести нежелани реакции:

• Нарушения в образуването на кръвни клетки с патологично намаляване на червените и белите кръвни клетки и тромбоцитите,
• алергично възпаление на белите дробове и алвеолите (пневмонит, алвеолит),
• Зачервяване на кожата,
• Кожен обрив,
• Сърбеж,
• Главоболие,
• Умората,
• сънливост

Докато използвате метотрексат, трябва да посещавате редовно своя лекар (поне веднъж месечно през първите 6 месеца, а след това поне на всеки три месеца) за преглед.

Прочетете всичко за тази тема в: Странични ефекти от Метотрексат

Взаимодействия

Докато приемате Метотрексат Трябва няма ваксинации с живи ваксини да се изпълнява.

Консумация на алкохол Трябва избегнато да стане. Ако приемате други лекарства, увреждащи черния дроб (напр. Лефлуномид, Azathioprine® , Сулфасалазин, ретиноиди) трябва да се проверяват редовно от лекаря. Това се отнася и за едновременния прием на сулфонамиди, триметоприм-сулфаметоксазол, хлорамфеникол, Пириметамин.

Повишена токсичност на Метотрексат е наблюдаван при съществуващ дефицит на фолиева киселина или едновременна употреба на лекарства, които причиняват дефицит на фолиева киселина (например сулфонамиди, триметоприм-сулфаметоксазол).

А косвено увеличение на дозата причинява пеницилини, салицилати, Фенитоин, Барбитурати, транквиланти, орални контрацептиви, тетрациклини, амидопиринови производни, сулфонамиди и р-аминобензоена киселина, р-аминопурпурова киселина, пробенецид, нестероидни противовъзпалителни средства.

Противопоказания - Кога не трябва да се приема метотрексат?

Метотрексат не трябва да се приема, ако:

• Известна свръхчувствителност към метотрексат
• Бъбречна дисфункция
• Увреждане на черния дроб
• Заболявания на кръвообразуващата система
• Повишена консумация на алкохол
• Инфекции
• Язви в стомашно-чревната област (стомашна язва, дуоденална язва / стомашна язва)
• период на бременност и кърмене

Жените в детеродна възраст и мъжете, приемащи метотрексат, трябва да използват ефективна контрацепция.
Дори и мъжът партньор да се лекува, зачеването трябва да се избягва по време на терапия с метотрексат и през следващите три месеца след спиране на метотрексат.

Цени

Тъй като винаги се говори за натиск върху разходите в системата на здравеопазването, считаме за важно да разберете цените на лекарствата (цените и лекарствата са примерни и без препоръка):

Lantarel® 7,5 mg 10 таблетки (N1) 22,48 €

Lantarel® 7,5 mg 30 таблетки (N2) 49,13 евро

Lantarel® 10 mg 10 таблетки (N1) 27,41 €

Lantarel® 10 mg 30 таблетки (N2) 62,20 €

Metex® 7,5 mg 10 таблетки (N1) 22,46 €

Metex® 7,5 mg 30 таблетки (N2) 49,13 евро

Metex® 10 mg 10 таблетки (N1) € 27,32

Metex® 10 mg 30 таблетки (N2) 62,20 €

Изискване за рецепта

За всички дозировки има изискване за рецепта!

Метотрексат за ревматизъм

Метотрексат (MTX за кратко търговско наименование Lantarel®) е лекарство, което много често се нарича т.нар Антиревматично лекарство за лечение ревматично възпаление се използва.

Условията "ревматизъм"или заболявания от ревматичен тип обобщават стотици различни заболявания, които са причинени от възпаление.

Защото метотрексат имуносупресивна действа, т.е. реакции на защитна система на тялото потиснат, той се използва при заболявания, при които собствената защита на този организъм е нарушена.

Особено с ревматично възпаление на ставите (например ревматоиден артрит или псориатичен артрит) се използва метотрексат.
Но също така и с ревматични заболявания, които водят до а Възпаление на съдовете (васкулит) или вътрешни органи (например Лупус еритематозус), метотрексат може да се използва за лечение.

Ревматичното възпаление може да варира в зависимост от вида на заболяването трайно увреждане на ставите как Ревматоидни възли върху лактите или постоянни нарушения на вътрешните органи.

Метотрексат се използва най-вече в комбинация с терапия на болката използва се за борба с основния възпалителен процес и противодействие на трайните повреди.

Ходът на заболяването обикновено се повлиява положително от лекарства като метотрексат, поради което се използват и тези лекарства Основни лекарства или лекарства, модифициращи заболяването (DMARD, Променящи заболяването антиревматоидни лекарства) е наречен.

Тъй като в повечето случаи не е известна точна причина за ревматичното заболяване, болестите обикновено не могат да бъдат излекувани.
Терапията с метотрексат трябва винаги да е на първо място след внимателно обмисляне възможни рискове и странични ефекти от лечението с рискове от нелечение (например трайно увреждане на ставите и органите).

Начинът, по който метотрексатът има противовъзпалителни ефекти, все още не е изяснен окончателно.
Вероятно се ангажира с това Активност на имунната система този, в който има пролиферация на имунни клетки и производство на възпалителни медиатори (ендогенни вещества, които инициират или поддържат възпалителна реакция, напр. Цитокини) инхибира.
Това ще направи възпалителният процес на ставите се забави.

Използването на метотрексат е показано, че намалява възпалителните промени в ставите като болки в ставите и подуване в повечето случаи.
Сутрешната скованост и умора намаляват и устойчивостта се увеличава.

Признаците на възпаление в кръвта често се подобряват с метотрексат (например скоростта на утаяване).

Дългосрочните проучвания показват също, че метотрексатът може да намали прогресията на възпалителни промени в костите може да спре.

Приблизително 10 до 20 процента В тези случаи терапията с метотрексат не се понася добре, така че трябва да се използват други основни лекарства.
Основните странични ефекти включват гадене и бълвоч, Възпаление на устната лигавица, Цироза на черния дроб и повишена чувствителност към инфекция.

В някои случаи може да бъде полезна и комбинация от метотрексат с други основни лекарства.

Как се прилага метотрексат при ревматизъм?

Метотрексат се използва при ревматични заболявания обикновено в малки дози от 5-25 милиграма седмично използван и има главно един в тази дозировка противовъзпалителен ефект.

В много по-високи дози до 10 000 милиграма дневно Например, метотрексат се използва и за лечение злокачествени ракови заболявания (Туморите) даде.
При тези високи дози съществува риск от нежелани странични ефекти много по-голям, отколкото при лечението на ревматични заболявания, тук толерантният профил е дори сравнително добър.

Използва се метотрексат веднъж седмично във вената (венозно, т.е.) или в мускулите (т.е.интрамускулно, i.m.) инжектирани или приети под формата на таблетки, въпреки че пълната абсорбция на лекарството не винаги е гарантирана (например с диария).

Освен това те са Метотрексатни спринцовки понася се по-добре и ефектът е по-силен. Задължително е да се гарантира, че само метотрексат веднъж седмично и никога не се приема в по-кратък времеви интервал.

Метотрексатът обикновено работи със закъснение от 4-10 седмици, както и други основни лекарства, използвани за лечение на ревматизъм.
Това време на забавяне често се намалява с допълнителен прием на кортизон или противовъзпалителни средства без кортизон, които действат незабавно.

Максималният ефект е след три до четири месеца достигната.

Терапията с метотрексат трябва да се продължи, дори ако ревматичните симптоми се подобрят, тъй като прекратяването лесно води до ново възпаление.
Затова е необходимо лечението с метотрексат дългосрочни и редовни той следва.

Употребата на метотрексат не е показана, ако а алергия, бременност или Желание за деца съществува в Чернодробно заболяване, Злоупотребата с алкохол, намалено образуване на кръв или с тежки Диабет (Захарен диабет).

Препоръчва се прием на поне пет милиграма Фолиева киселина на седмица по време на терапия с метотрексат за намаляване на страничните ефекти.

Метотрексат и фолиева киселина

Метотрексатът е активна съставка, която се нарича в организма Противник на фолиевата киселина актове (т. нар. антагонист на фолиева киселина).

Фолиева киселина или витамин В9 е важен за това Клетъчно деление, по-специално той играе роля в производството на градивни елементи от генетичен материал (ДНК).

Ако ефектът на фолиевата киселина е инхибиран, клетката вече не може да се размножава.
Ракови клетки или клетки на защитна система на тялотокоито са твърде активни и по този начин предизвикват хронично възпалително ревматично заболяване, могат да бъдат предотвратени от клетъчен растеж и възпроизводство чрез действието на метотрексат.

Тъй като метотрексатът е антагонист на фолиевата киселина, прилагането на фолиева киселина може да обърне ефекта на метотрексат и да действа като средство за отравяне противоотрова Закон.

Въпреки това нежеланите странични ефекти на метотрексат могат също да бъдат намалени или избегнати изцяло чрез разумно приложение на фолиева киселина гадене, Възпаление на устната лигавица, Увеличаване на чернодробните ензими, Косопад и диария.

Как се прилага фолиева киселина в комбинация с метотрексат?

Германското дружество за ревматология препоръчва а Добавка с фолиева киселина (допълнително приложение на фолиева киселина в допълнение към храната) с поне 5 милиграма фолиева киселина на седмица съответно.
За сравнение: Дневната доза, препоръчана от немското общество за хранене за фолиева киселина, е 400 микрограма.

Приемът на фолиева киселина обаче трябва да се извърши най-рано 24-48 часа след приемане или инжектиране на метотрексат.
По-голямата част от метотрексата се екскретира през първия ден след поглъщане или инжектиране на спринцовката, по-малко количество от метотрексата първо се превръща в метаболитен продукт, който има подобен ефект на метотрексат и се екскретира едва на втория ден след приема на метотрексат.

Следователно добавката с фолиева киселина е от съществено значение след 48 часа препоръчително, тъй като след това време в организма няма по-значителни количества метотрексат или неговия метаболитен продукт и ефектът на метотрексат не е значително отслабен.

Въпреки това човек постига добра защита срещу възможни нежелани странични ефекти.

Дозировката на добавки с фолиева киселина трябва, ако е необходимо, да се коригира в хода на терапията; това са дозировки до 15 милиграма дневно 5 дни в седмицата, започва 48 часа след прилагане на метотрексат.
Това увеличение на дозата на фолиева киселина например трябва, ако се случи нежелани ефекти, особено един Увеличаване на стойностите на черния дроб да се счита.

Като алтернатива на Употреба на фолиева киселина в доза от 2,5 милиграма седмично Възможно е, изглежда няма значими разлики между добавката на фолиева киселина или фолиева киселина.

Употребата на фолиева киселина по време на лечение с метотрексат е дискутирана противоречиво в миналото.
Има опасения, че фолиевата киселина противодейства на ефектите на метотрексат ревматични заболявания може да отслаби или дори да отмени.

Ако към терапията с метотрексат се добави фолиева киселина, скоростта на възможните нежелани реакции може да бъде намалена.

Ако дадете твърде много фолиева киселина твърде рано, това може да доведе до а Метотрексат по-малко ефективен идвам.
Механизмът на действие на метотрексат при ревматични заболявания все още е до голяма степен неясен, така че тази връзка не е задължително да съществува.
Въпреки това много ревматолози в Германия и Европа по принцип не дават фолиева киселина.

В тази страна обикновено метотроксатната терапия първоначално се провежда без добавка на фолиева киселина.
Допълнителното приложение на фолиева киселина се извършва само ако метотрексатът не се понася добре или ако в кръвта има данни за такъв Недостиг на фолиева киселина (Макроцитоза = твърде големи кръвни клетки и хиперхромазия = прекалено голямо натоварване на червените кръвни клетки с хемоглобина на пигмента в кръвта) демонстрират.

В допълнение, дефицитът на фолиева киселина се проявява чрез Възпаление на лигавиците, особено устната лигавица.
Ако се появят такива симптоми, терапията с метотрексат се преустановява за кратко прекъсна и фолиева киселина, давана във високи дози, докато възпалението на лигавиците не отшуми.

Продължаващото лечение с метотрексат се провежда с допълнително Добавка с фолиева киселина.

Ефект на метотрексат

Метотрексат е активна съставка, използвана за лечение хронични възпалителни заболявания както и лечение на различни Раковите заболявания се използва.

Метотрексатът има три важни ефекта: действа антинеопластичен, имуносупресивна и противовъзпалително.

Антинеопластични средства означават, че метотрексат е ефективен срещу злокачествени (злокачествен) Туморите (Неоплазми) върши работа.

Веществата, които имат антинеопластичен ефект, се класифицират като цитостатици преброени.
Цитостатикът инхибира растежа на клетките или разделянето на клетките.
В цитостатик се използва химиотерапия използван при рак за инхибиране на растежа на тумора.

Като цитостатик се използва метотрексат срещу остра лимфна и миелоидна левкемия, срещу Неходжкинов лимфом, срещу остеосарком при деца и юноши и против солидни тумори (Рак на гърдата, белите дробове, пикочния мехур) използван.

Метотрексатът продължава да действа имуносупресивна, това означава, че има функциите на защитна система на тялото намалена.
Този ефект на метотрексат се използва главно при лечението на заболявания, причинени от неправилна работа на имунната система или при които имунната система е насочена срещу собствените клетки на организма (Автоимунно заболяване).

Имуносупресивните активни съставки като метотрексат не са без странични ефекти и рискове, тъй като става въпрос за фундаментално ограничаване на механизмите за отслабване Рискът от инфекция се увеличава.

По същия начин се увеличава и рискът от рак, защото и това Размножаване и разпространение на злокачествени клетки в организма се улеснява от имуносупресията.

Метотрексат се използва като имуносупресивно лекарство в много по-ниски дози, отколкото при терапия с цитостатици и се използва при Ревматоиден артрит, тежки форми на псориазис (псориазис) и по-рядко със заболявания болест на Крон и Множествена склероза.

Метотрексатът също работи противовъзпалително, така противовъзпалително.
Той се намесва във възпалителния процес по биохимичен начин.

Метотрексатът има химическа структура, много подобна на тази на Фолиева киселина (Витамин В9). Фолиевата киселина играе важна роля в производството на градивни елементи за генетичния материал (РНК и ДНК), от която една телесна клетка се нуждае, за да се раздели и функционира.

Поради структурата си подобна на фолиевата киселина, метотрексатът действа като а Инхибитор на това ендогенно производство (биосинтеза) на ДНК градивни елементи, тъй като като "погрешен" градивен елемент предотвратява "правилното" включване на фолиева киселина.
Това означава, че клетката не разполага с достатъчно строителни блокове на ДНК, които са необходими на клетката, за да се размножава.

Бързорастящите тъкани като ракови клетки, костен мозък, клетки на кожата и лигавиците са по-чувствителни към ефектите на метотрексат от бавнорастящата тъкан.

В псориазис (област на приложение на метотрексат) е противоположно на растежа на клетките нормална кожа значително се увеличава, поради което метотрексатът може да работи добре срещу растежа на клетките тук.

Метотрексатът първоначално действа основно върху бързорастящи тъкани като туморни клетки, но като инхибитор на растежа на клетките действа и върху здрави клетки, което е множество странични ефекти Обяснено от метотрексат.

Нежелани реакции на метотрексат

Най-честите нежелани реакции на терапията с метотрексат са симптомите при Стомашно-чревна зона как Възпаление на устната лигавица, диария, гадене и Коремен дискомфорт.

По-специално чревната лигавица е атакувана от метотрексат, тъй като е много силна и бързорастяща тъкан, чието клетъчно деление се инхибира от метотрексат.

Често a Депресия на костния мозък наблюдавана, т.е. суспензия на нормалното образуване на кръв в костния мозък.

Много често се проявява като нежелан ефект Увеличаване на чернодробните ензими (трансаминази) на какво тежко увреждане на черния дроб може да възникне.
За разлика от оплакванията в стомашно-чревната област, това увеличение на чернодробните ензими може да бъде причинено от допълнителното приложение на Фолиева киселина може да се предотврати по време на терапия с метотрексат.

Други странични ефекти от лечението с метотрексат са Бъбречна дисфункция, обриви, Косопад, алергична реакция и възпалителни промени в белите дробове (Пневмония).

Поради това сте на терапия с метотрексат редовни лабораторни проверки от съществено значение за работата на бъбреците и черния дроб.

За странични ефекти като треска, недостиг на въздух или кашлица незабавно трябва да се консултирате с лекар.

Метотрексат и алкохол

Активната съставка метотрексат се използва срещу хронични ревматични заболявания използва.

Тъй като има а силно опасно лекарство неправилното боравене с метотрексат може да бъде вредно за вашето здраве и трябва да се внимава, докато го използвате.

Освен неблагоприятните ефекти на метотрексат като гадене и повръщане също са включени Увреждане на бъбреците и черния дроб.

Вероятността от увреждане на черния дроб от метотрексат се увеличава с Консумация на алкохол и поглъщането на други чернодробно увреждащи лекарства (например Азатиоприн, лефлуномид) повишен.
Затова консумацията на алкохол трябва да се избягва изцяло.

Метотрексат насърчава превръщането на чернодробните клетки в безфункционална съединителна тъкан. Тъй като алкохолът засилва този процес, рискът например да се увеличи Цироза на черния дроб (преобразуване на съединителната тъкан на чернодробната тъкан).

Умерената консумация на алкохол също не се препоръчва, тъй като няма надеждни доказателства за количеството алкохол, което може да се консумира безопасно и без риск от странични ефекти по време на терапията с метотрексат.

Няма дългосрочни проучвания за консумация на алкохол по време на лечение с метотрексат.
Досега констатациите позволяват само препоръката да се въздържате от алкохол.

По принцип е важно веднага след появата на странични ефекти или симптоми по време на терапията с метотрексат (било то свързано с консумацията на алкохол или не), важно е незабавно да информирате лекар.

Лечението с метотрексат не трябва да се започва, ако е такова Пристрастеност към алкохола съществува в съответното лице. Когато използвате метотрексат, симптоми като умора и виене на свят възникват, което в отделни случаи ограничава възможността за работа с машини или възможността за управление на моторно превозно средство.

Това централни нервни странични ефекти се засилват в комбинация с алкохол, поради което консумацията на алкохол трябва да се избягва по време на терапия с метотрексат.

Прочетете повече за това на: Метотрексат и алкохол - съвместими ли са?

Трябва ли да се откажете изцяло от алкохола?

Метотрексат е активна съставка, която има черен дроб може да атакува.
Допълнителната консумация на алкохол може също да увреди черния дроб.

По принцип консумацията на алкохол по време на лечение с метотрексат не е забранена, общата препоръка е Избягвайте алкохола.

За да разбере защо метотрексатът може да увреди черния дроб, човек трябва да знае как се метаболизира лекарството.
Метотрексатът се разгражда във и през черния дроб бъбрек пенсиониран (поради което увреждането на бъбреците може да възникне и като страничен ефект).

По-голямата част от метотрексата се разгражда и отделя в черния дроб на първия ден след поглъщане или инжектиране на спринцовката.
По-малко количество метотрексат първоначално ще работи в организма по начин, подобен на метотрексата Метаболитен продукт възстановява се и се екскретира едва на втория ден след приема на метотрексат.

В тези 48 часа Препоръчително е абсолютно да се въздържате от алкохол, тъй като след това време в организма вече няма значителни количества метотрексат или неговия метаболитен продукт. Така рискът става такъв повишено увреждане на черния дроб до голяма степен избягвана от метотрексата.

Някои доктрини смятат, че (по-умерено) Консумация на алкохол след тях 48 часа след прилагане на метотрексат може да бъде оправдано в изключителни случаи, но той трябва винаги да бъде обсъден с лекуващия лекар.

Моля, прочетете също: Метотрексат и алкохол - съвместими ли са?

Метотрексат и алкохолно чернодробно заболяване

Рискът от a Заболяване на черния дроб и жлъчния мехур може да се появи по време на терапия с метотрексат.
Особено при продължителна употреба на метотрексат над повече от две години и обща доза от около 1,5 грама Метотрексат.

Рискът от това е още по-голям, когато в допълнение към лечението с метотрексат Консумиран алкохол става.

Но и при пациенти с по-рано увреден черен дроб, Диабет (Захарен диабет), прекалена пълнота и повишена консумация на алкохол рискът от увреждане на черния дроб от метотрексат се повишава.

Най- Чернодробни стойности трябва да се проверяват много редовно. Много често се наблюдава повишаване на чернодробните функционални тестове в кръвта (GPT, GOT, алкална фосфатаза, билирубин).

Понякога нежеланите ефекти са подобни Мазен черен дроб, хронична фиброза на черния дроб (Увеличаване на съединителната тъкан) и Цироза на черния дроб да наблюдавам.

Случва се по-рядко остро възпаление на черния дроб (хепатит) или Увреждане на черния дроб (Хепатотоксичност).

В много редки случаи a остро разрушаване на черния дроб възникне.