Prolia®

Какво е Prolia®?

Активната съставка denosumab е на пазара от 2010 г. и се предлага от AMGEN под търговските наименования Prolia® и XGEVA®.

Човешкото моноклонално IgG2 анти-RANKL антитяло се използва за терапия на костна загуба (остеопороза) използван.
Ефективността се постига чрез намеса на denosumab в така наречената RANK / RANKL система на костния метаболизъм и по този начин намалява загубата на кост.

Използване на Prolia®

Prolia® се използва и при двете Костна загуба (остеопороза) при жени след менопауза (След менопауза) които са предразположени към фрактури, както и при мъже с повишен риск от счупвания, напр. под хормонална терапия Рак на простатата.

Чрез намеса в системата RANK / RANKL, която играе централна роля в загубата на кост, лекарството потенциално би могло да се използва и при други заболявания с тенденция към счупване, като индуцирана от стероиди костна загуба и ревматоиден артрит Закон.

Prolia® се прилага като спринцовка в подкожната мастна тъкан. Обичайните предварително напълнени дози от спринцовки са 60 mg и 120 mg. Когато се използва на всеки шест месеца, активната съставка води до повишена минерална плътност на костите и намаляване на скоростта на фрактури на прешлените.

Ефективността на лекарството е доказана в две висококачествени проучвания.

Проучването HALT разглежда 734 мъже, средно 75,3 години, заради техните Рак на простатата лекувани с хормони.
След две години пациентите, приемащи Prolia®, са увеличили костната плътност средно с 5,6%; плацебо групата (без лекарства) има загуба от 1,0%.
В същото време 1,5% от пациентите са приемали терапия с Prolia® Гръбначни фрактури без Prolia® беше 3,9%.

Проучването FREEDOM разглежда 7 868 жени след менопауза остеопороза.
При лечение 2,3% от жените развиват фрактура на прешлените и 0,7% от фрактурите на бедрената кост в рамките на три години, в сравнение със 7,2% и 1,2% в групата на плацебо.
Това съответства на подобна ефективност като золедронат и терапаратид, които също се използват за предотвратяване на костни фрактури.

Режим на действие

всичко костен са в постоянно обновяване. Два вида костни клетки са от особено значение за костния метаболизъм Остеобласти (за изграждане на кости) и на Остеокластитите (за загуба на кост).

Те общуват помежду си чрез различни сигнални молекули, RANKL молекулата, образувана от остеобластите, е такава сигнална молекула. Той се свързва с едно незряла потомствена клетка остеокласти (Предварително на остеокластите), по-точно към приемника на сигнал (рецептор) наречен RANK.
Този процес дава на остеокласта „командата“ да съзрее, да се развие в зрял остеокласт и да започне да разгражда костите.

В същото време остеобластът секретира друга сигнална молекула - Остеопротегеринът (ОПГ), което се предполага, че ще предотврати прекомерната загуба на кост във функцията на "улавяща молекула".
Той се свързва с RANKL и по този начин предотвратява предаването на сигнала към приемника на RANK сигнал.

Така обикновено става а Баланс между изграждането на кост и загубата на кост получават.
Точно там влиза Prolia®. Като RANKL-свързващо антитяло, имитира ефекта на остеопротегерин (ОПГ) и по този начин предотвратява загубата на кост.

Кога не трябва да се използва Prolia®?

Ако съществува недостиг на калций, Prolia® не трябва да се използва. Преди това нормален калций и Нива на витамин D се правят в кръвта.

Лекарството не трябва да се използва при деца, юноши и бременни жени. Няма данни, които да докажат безопасността на употреба.

При възрастните хора и при тези с нарушена функция на бъбреците лекарството може да се използва без ограничение.

За пациенти с увреждане Чернодробна функция няма данни.

Трябва да се направи внимателна оценка на риска и ползата за кърмещи майки.

Странични ефекти

Най-честите странични ефекти (<10%) ■ площ Инфекция на пикочните пътища с Сърбеж и парене при уриниране, инфекция на горните дихателни пътища, която причинява болка, изтръпване или изтръпване по крака (Синдром на ишиас), a катаракт очи, запек, обрив и болки в тялото.

Понякога (<1%) ритник a Възпаление на чревните торбички с коремна болка, повръщане и треска (дивертикулит), бактериално възпаление на подкожната тъкан, ушна инфекция и екзема.

Много рядко има опасен дефицит на калций (хипокалциемия). Поради тази причина, компанията AMGEN изпрати „Rote-Hand-Brief“ през 2012 г., в която беше посочено възможен тежък дефицит на калций с възможен фатален изход.
В друг „Rote-Hand-Brief“ от 2013 г. компанията описва редки случаи на необичайна фрактура на бедрото (атипична фрактура на бедрената кост).

Ефектът на Prolia® също е косвено свързан с имунната система, поради което в момента се обсъжда повишен риск от тежка инфекция и появата на рак. Съществува и възможна връзка със смъртта на челюстна кост.

Взаимодействия

Не са провеждани проучвания за взаимодействие.
Въпреки това, рискът от взаимодействие с други лекарства се счита за нисък.

Други

Проучвания на Дългосрочен риск и Дългосрочни ползи от Prolia® все още не са налични.

Също така проучвания, показващи активната съставка Денозумаб с подобни лекарства с различен начин на действие като на бифосфонати сравнение все още не е извършено.

Понастоящем не е сигурно дали лекарството ще има допълнителна полза от подобни вещества и все още се обсъжда.