Лекарство

Омепразол

Синоними в по-широк смисъл

Инхибитори на протонната помпа, PPI, активни съставки с крайния прапрал (например пантопразол), инхибитори на помпата Antra®

Въведение

Обикновено има баланс в стомаха между производството на агресивна стомашна киселина и защитните механизми на образуването на слуз и хидрогенкарбонат. Париеталните или париеталните клетки са отговорни за производството на стомашна киселина, вторичните клетки за производството на слуз и хидрогенкарбонат. Производството се регулира от редица различни механизми.

Стойността на pH на киселината обикновено е между 1 и 2 и се получава, когато ензим на париеталните или париеталните клетки, Н + / К + -АТФазата или протонната помпа, обменя положително заредени водородни атоми (протони) за йонния калий, докато консумира енергия изпомпва стомаха.

Болестите, свързани със стомашната киселина, могат да бъдат повлияни по три начина. Една от възможностите е да се използват антиациди за буфериране на стомашната киселина. Втора възможност е реконструкцията на защитата на лигавицата. Третият начин цели намаляване на производството на стомашна киселина. Те включват така наречените инхибитори на протонната помпа (PPI), като активната съставка омепразол.

По време на терапията с омепразол винаги трябва да се правят опити за идентифициране и елиминиране на задействащите фактори за свръхпроизводство на стомашна киселина. Стресът и забързаният начин на живот оказват положителен ефект върху производството на солна киселина. Определени луксозни храни като кафе, алкохол и пикантни храни също стимулират производството.

Не трябва да се забравя, че един много специфичен зародиш, наречен Helicobacter pylori, също може да колонизира стомашната лигавица и е най-честата причина за стомашни и чревни язви, както и възпаление на стомашната лигавица. Инхибиторите на протонната помпа като омепразол заместват други терапевтични средства като антиацидите (които неутрализират стомашната киселина). Те са първият избор още преди H2 блокерите.

Как работи Омепразол

Инхибиторите на протонната помпа като омепразол работят чрез свързване с ензима, който е отговорен за производството на стомашна киселина и по този начин необратимо (необратимо) го инхибират. Като така наречените пролекарства, инхибиторите на протонната помпа (омепразол) работят само при кисела стойност на pH и когато париеталните клетки са активни. Блокирани са само ензимите, които са на мембраната на стомашната клетка. Активното вещество (омепразол) се транспортира по кръвния поток до париеталните клетки, където се натрупва и активира протонните помпи.

Фармакокинетика на омепразол

Омепразол има своето място на действие на протонните помпи, които са разположени върху париеталната клетъчна мембрана и насочват към стомашния лумен. За да достигне до париеталната клетка обаче, веществото омепразол не трябва да се активира в стомаха. Следователно лекарството се прилага като капсула, устойчива на киселини. Това гарантира, че активната съставка е защитена от стомашната киселина от капсулата. Само в тънките черва капсулата се разрушава от алкалната чревна среда и активната съставка се абсорбира в кръвния поток чрез чревните клетки. Омепразол достига до париеталната клетка чрез кръвта, където се активира.

Трябва да се отбележи, че лекарството се разгражда сравнително бързо в черния дроб. Полуживотът на омепразол е само около час. Въпреки това, тъй като активният активен компонент се свързва необратимо с протонната помпа, продължителността на действието е много по-дълга и приемането на една капсула на ден обикновено е достатъчно. Степента, в която се инхибира производството на солна киселина, зависи от дозата и броя и активността на протонните помпи в клетъчната мембрана на париеталните клетки (омепразол).

Дозировка на омепразол

Омепразол се приема перорално като киселинно устойчива капсула (напр. Omep®). Обичайната доза е 20 mg на ден. В някои случаи (например синдром на Золингер-Елисън) обаче може да са необходими значително по-високи дози. Омепразол има широк терапевтичен диапазон.

Употреба на омепразол

Омепразол се използва при следните заболявания:

Възпаление на стомашната лигавица (хиперациден гастрит)
Стомашни и чревни язви (стомашна язва, дуоденална язва)
Синдром на Zollinger-Ellsion
Рефлуксен езофагит (със и без синдром на Барет)
Изкореняване на Helicobacter pylori
Профилактика в случай на стрес или употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Инхибиторите на протонната помпа като омепразол се използват за възпаление на стомашната лигавица, което е свързано с производството на солна киселина (хиперациден гастрит), за язви на стомаха или тънките черва (стомашна язва, язва на дванадесетопръстника), свръхпроизводство на хормона гастрин (синдром на Золингер-Елисън) и за тежки форми на хранопровода които се основават на стомашната киселина, която тече обратно в хранопровода (рефлуксен езофагит).

Омпепразол може да се използва и за профилактика на свързани със стреса язви на стомаха или червата (профилактика на язва на стрес) или за защита на стомашната лигавица по време на терапия с НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Това са лекарства, които облекчават болката, намаляват температурата и намаляват възпалението.

В случай на бактериално колонизиране на стомашната лигавица с зародиша Helicobacter pylori, инхибиторите на протонната помпа като омепразол се използват в комбинация с определени антибиотици. Прилагането само на омепразол без борба с микробите обикновено не води до траен успех. В така наречената тройна терапия, инхибитор на протонната помпа, напр. Омепразол, комбиниран с два различни антибиотика.

Антибиотиците са кларитромицин или с амоксицилин (Френска тройна терапия) или метронидазол (Италианска тройна терапия). Това изкореняване е успешно в повече от 90% от случаите. Зародишът Helicobacter pylori е грам-отрицателен прът. До 50% от населението на света са заразени. Инфекцията обикновено се случва в детството. Повторното заразяване в зряла възраст е рядко (по-малко от 1%).

Странични ефекти на омепразол

Омепрозол обикновено се понася добре. Дори когато се дават високи дози и продължителността на терапията е дълга, нежеланите реакции рядко се появяват. 1-2% от пациентите се оплакват от стомашно-чревни оплаквания. По правило това се дължи на променена бактериална колонизация на стомашно-чревния тракт, тъй като стомашната киселина обикновено гарантира, че повечето от бактериите са убити (например лактобацили, стрептококи).Главоболие или виене на свят са още по-рядко срещани. Някои пациенти се оплакват и от умора или сърбеж. В случай на инфузионна терапия с високи дози, както може да се посочи в случай на остро стомашно кървене, в редки случаи това води до зрителни нарушения, тъй като протонните помпи могат да се намерят и в окото.

Трябва също да се отбележи, че някои ензими, които са отговорни за храносмилането на протеини в стомаха, могат да работят оптимално само ако стойността на pH е правилна и има достатъчно солна киселина. Това също може да доведе до храносмилателни разстройства, особено при усвояването на протеини. Въпреки това, тъй като храносмилането обикновено се локализира главно в тънките черва и стомашната част е доста малка, храносмилателните нарушения, които засягат храносмилането на протеини в стомаха, не се наблюдават често, когато омепразол се използва самостоятелно.

Странични ефекти след прекратяване на лечението

След прекратяване на приема на омепразол няма директни странични ефекти, от които да се страхувате, и следователно лекарството не е необходимо да се намалява. Ако обаче ефектът на омепразол прекрати, това все още може да има последствия. Симптомите, които преди са били облекчени, като болка в горната част на корема или киселинна регургитация, могат да се появят по-интензивно след спиране. Това може да се противодейства, като се избягват стимуланти, които дразнят стомаха, като кафе, алкохол и шоколад, и като не се пуши.

Киселинните блокери като омепразол също често се приемат превантивно за намаляване на страничните ефекти на други лекарства. Например спирането на омепразол, докато приемате лекарства с обезболяващи средства като ибупрофен или диклофенак, увеличава риска от нежелани реакции като стомашна язва.

Странични ефекти от продължително лечение с лекарства

Така наречените лекарства за защита на стомаха често се предписват месеци или години и се приемат от пациента. Дори ако това е посочено и в много случаи, рискът от понякога сериозни нежелани реакции се увеличава при продължително лечение с лекарства.

Първо, приемането на омепразол инхибира абсорбцията на калций в червата, така че колкото по-дълго се приема лекарството, толкова по-голям е рискът от счупвания. Това важи особено за по-възрастните пациенти, които вече имат загуба на кост (остеопороза). Рискът от бактериална пневмония също нараства, ако лекарството се използва за дълъг период от време. Друга възможна последица от продължителната употреба е възпалението на бъбреците. Страничните ефекти, споменати при продължително лечение с омепразол, са много зависими от дозировката. Освен това предимствата и недостатъците на дългосрочните лекарства трябва винаги да се претеглят.

Взаимодействия на омепразол с други лекарства

Омепразол може да разгради други лекарства като диазепам (Психотропно лекарствоn), фенитоин (използван за лечение на неравномерен пулс или припадъци) или варфарин (антикоагулантно вещество) забавете го.

Омепразол противопоказания

Омепразол не трябва да се прилага при тежка чернодробна дисфункция.
Друго противопоказание е едновременното приложение на клопидогрел. Това е инхибитор на тромбоцитна агрегация по време на коагулация (агрегация). Омепразол инхибира ензима (цитохром CYP2C19), който активира клопидогрел. Това означава, че не може да се постигне достатъчно ефективно ниво на клопидогрел или са необходими по-високи дози.

Какво можете да направите, ако ефектите изчезнат?

Ако смятате, че ефектите на омепразол се износват или симптоми като оригване или болка в горната част на корема стават по-изразени, трябва да видите вашия лекар или лекаря, който ви е предписал лекарството.

Може да се наложи увеличаване на дозата или преминаване към друго лекарство. В някои случаи обаче първо трябва да се извърши по-подробно изследване, например чрез вземане на кръвна проба. В никакъв случай не трябва да се променя лекарството на омепразол или да се прекратява, ако ефектът отшуми.

Може ли омепразол да се приема по време на бременност?

Омепразол обикновено е едно от лекарствата, разрешени по време на бременност. Въпреки това, лекарят, предписал лекарството, трябва да бъде информиран за наличието на бременност. След това той ще помисли дали да предпише омепразол или не.

Често симптомите могат да бъдат облекчени и чрез други мерки, като спане с повишена горна част на тялото или избягване на кафе и други храни, стимулиращи киселината. По принцип не трябва да се приемат лекарства без лекарско предписание или препоръка, особено по време на бременност.

Тази тема може да ви интересува: Киселини по време на бременност

Повече инхибитори на протонната помпа

В допълнение към омепразола, в момента на пазара има още четири инхибитора на протонната помпа, които почти не се различават по техния начин на действие и странични ефекти. Те включват: